Zidovudine: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Zidovudine được mô tả lần đầu vào năm 1964 và được tổng hợp lại từ một công thức phổ biến. Sau đó, vào năm 1987, nó đã được Hoa Kỳ chấp thuận và trở thành phương pháp điều trị HIV đầu tiên. Nó cũng được liệt kê trong Danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới và có sẵn dưới dạng thuốc gốc.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Health Center xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Zidovudine là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Zidovudine là gì?

Cong thuc cau tao cua Zidovudine
Công thức cấu tạo của Zidovudine

Zidovudine (ZDV), hay còn được biết đến với tên gọi là azidothymidine (AZT), là một trong những loại thuốc kháng vi rút được sử dụng đầu tiên để ngăn ngừa và điều trị HIV/AIDS.

Thông thường, nó được kê đơn kết hợp với các loại thuốc kháng retrovirus khác. ZDV được đề xuất sử dụng để ngăn ngừa lây nhiễm từ mẹ sang con trong quá trình sinh sản hoặc sau khi tiếp xúc với nguy cơ nhiễm bệnh qua kim tiêm hoặc các tình huống tiềm ẩn khác.

Thuốc này có thể được sử dụng độc lập hoặc kết hợp với các loại thuốc khác như lamivudine/zidovudine và abacavir/lamivudine/zidovudine. Phương thức sử dụng bao gồm uống thuốc hoặc tiêm chậm vào tĩnh mạch.

Dược động học của Zidovudine

Duoc dong hoc cua Zidovudine
Dược động học của Zidovudine

Zidovudine được hấp thụ nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống. Tuy nhiên, do chuyển hóa lần đầu qua gan, sinh khả dụng toàn thân của nó dao động từ khoảng 52% đến 75%.

Ở trẻ sơ sinh, sinh khả dụng có thể cao hơn, khoảng 89% ở trẻ sơ sinh dưới 14 ngày tuổi, nhưng giảm xuống khoảng 61-65% ở trẻ từ 14 ngày tuổi đến 12 tuổi. Việc dùng thuốc cùng với bữa ăn nhiều chất béo có thể làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu.

Thể tích phân bố biểu kiến của Zidovudine ở bệnh nhân nhiễm HIV qua tiêm tĩnh mạch là khoảng 1,6 ± 0,6 L/kg. Zidovudine liên kết với protein huyết tương khoảng 30-38%.

Zidovudine chủ yếu được chuyển hóa trong gan thông qua quá trình glucuronid hóa, tạo thành chất chuyển hóa chính không hoạt động, GZDV. Các enzyme như UGT2B7 và cytochrome P450 tham gia vào quá trình chuyển hóa này.

Thời gian bán thải của Zidovudine ở bệnh nhân nhiễm HIV qua tiêm tĩnh mạch khoảng 1,1 giờ (trong khoảng 0,5 – 2,9 giờ).

Cơ chế thải trừ chính của Zidovudine là thông qua chuyển hóa thành GZDV và bài tiết qua nước tiểu, với khoảng 29% liều dùng được bài tiết không đổi và khoảng 45% liều dùng được bài tiết dưới dạng GZDV. Các chất vận chuyển như ABCB1, ABCC4, ABCC5 và ABCG2 có liên quan đến việc thanh thải Zidovudine.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Zidovudine

Co che tac dung cua Zidovudine
Cơ chế tác dụng của Zidovudine

Zidovudine thuộc nhóm chất ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTI) có khả năng chống lại vi rút HIV-1 gây suy giảm miễn dịch ở người. Cơ chế hoạt động của nó liên quan đến việc biến đổi thành các dạng phản ứng hoạt động có khả năng cạnh tranh và gắn vào DNA của vi rút.

Khi được phosphoryl hóa thành dạng chuyển hóa 5′-triphosphate của nó (ZDV-TP), zidovudine ngăn chặn hoạt động của enzyme sao chép ngược HIV-1 (RT). Khi kết hợp với các nucleotide tương tự, nó ngăn chặn sự kéo dài chuỗi DNA cần thiết cho vi rút phát triển.

Zidovudine cạnh tranh với một trong những nucleotide tự nhiên và nó thay thế vào DNA của vi rút, gây chấm dứt chuỗi DNA, ngăn chặn sự phát triển tiếp theo của vi rút. Đồng thời, nó cũng làm ức chế một cách yếu ớt hai enzyme DNA polymerase α và γ trong tế bào.

Tuy nhiên, cơ chế chính xác của nó liên quan đến sự can thiệp vào quá trình sao chép ngược của virus HIV-1, từ đó ngăn chặn việc phát triển của virus trong cơ thể.

Chỉ định của Zidovudine

Zidovudine là loại thuốc được FDA chấp thuận đầu tiên để điều trị virus gây suy giảm miễn dịch ở người loại 1 (HIV-1). Các chỉ định sử dụng của zidovudine bao gồm:

Chỉ định được FDA chấp thuận

  • Điều trị nhiễm HIV-1.
  • Phòng ngừa lây truyền HIV-1 từ mẹ sang thai nhi.

Chỉ định không được FDA chấp thuận (sử dụng ngoài nhãn)

  • Dự phòng sau khi tiếp xúc với HIV-1 phi nghề nghiệp.
  • Kết hợp với interferon-alpha (IFN) để điều trị ung thư bạch cầu-lymphoma tế bào T trưởng thành (ATL).

Virus gây suy giảm miễn dịch ở người, đặc biệt là HIV, tấn công tế bào T CD4+ và làm suy giảm hệ thống miễn dịch. Nếu không điều trị, có thể dẫn đến hội chứng suy giảm miễn dịch mắc phải, khiến người bệnh dễ bị nhiễm trùng cơ hội và ung thư nguy hiểm.

Việc sàng lọc và điều trị các nhóm bệnh nhân có nguy cơ cao là cần thiết để ngăn chặn sự suy giảm của tế bào T CD4+ và tránh các biến chứng nghiêm trọng.

Liều lượng và cách sử dụng của Zidovudine

Zidovudine có sẵn dưới dạng thuốc uống và có thể được sử dụng qua đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Tuy nhiên, dạng tiêm không có sẵn trên thị trường.

Điều trị nhiễm HIV-1

  • Liều uống cho người lớn: 300 mg hai lần mỗi ngày.
  • Liều uống cho trẻ em:
    • Dưới 9 kg: 12 mg/kg hai lần mỗi ngày.
    • Từ 9 đến dưới 30 kg: 9 mg/kg hai lần mỗi ngày.
    • 30 kg trở lên: 300 mg hai lần mỗi ngày.

Phòng ngừa lây truyền HIV-1 từ mẹ sang con khi sinh

  • Hiện tại, việc sử dụng zidovudine đơn trị liệu được xem xét là chưa tối ưu.

Dự phòng sau khi tiếp xúc phi nghề nghiệp với HIV-1

  • Đường uống: 300 mg hai lần mỗi ngày, kết hợp với các loại thuốc kháng vi-rút khác trong 28 ngày.

Ung thư bạch cầu-lymphoma tế bào T trưởng thành (ATL) kết hợp với IFN

  • Đường uống: Ban đầu 750 mg/m^2 hai lần mỗi ngày, sau đó giảm dần xuống còn 300 mg hai lần mỗi ngày nếu dung nạp được.

Tác dụng phụ của Zidovudine

Có một số tác dụng phụ thường gặp khi sử dụng Zidovudine (AZT), bao gồm buồn nôn, nôn mửa, trào ngược axit (ợ nóng), đau đầu, giảm mỡ bụng, khó ngủ và chán ăn.

Các tác dụng phụ ít gặp hơn có thể bao gồm sự thay đổi màu của móng tay và móng chân, tâm trạng phấn chấn, ngứa hoặc tê thoáng qua ở bàn tay hoặc bàn chân và đổi màu da nhẹ. Phản ứng dị ứng rất hiếm khi xảy ra.

Sử dụng AZT với liều cao trong thời gian dài ban đầu có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng như thiếu máu, giảm bạch cầu, tổn thương gan, bệnh tim và cơ.

Tuy nhiên, các tác dụng này thường có thể hồi phục khi giảm liều AZT. Các nguyên nhân có thể gây ra các tình trạng này bao gồm sự suy giảm của enzyme polymerase γ-DNA trong một số loại tế bào, giảm thymidine triphosphate, stress oxy hóa, giảm L-Carnitine nội bào hoặc quá trình chết theo chương trình của tế bào cơ.

Nên lưu ý rằng sử dụng AZT ở liều thấp thường giảm thiểu tác động phụ. Tuy nhiên, theo IARC, có đủ bằng chứng từ nghiên cứu động vật về khả năng gây ung thư của Zidovudine. Do đó, nó có thể gây ung thư cho con người (Nhóm 2B). Năm 2009, Bang California đã liệt kê Zidovudine vào danh sách các chất được biết là gây ung thư và có hại cho sức khỏe sinh sản.

Chống chỉ định của Zidovudine

Zidovudine không được sử dụng cho những người bị phản ứng quá mẫn nghiêm trọng với thuốc, có thể gây ra sốc phản vệ và hội chứng Stevens-Johnson.

  • Sốc phản vệ có thể gây khó thở, phát ban lan rộng và hạ huyết áp.
  • Hội chứng Stevens-Johnson là tình trạng da phồng rộp cực kỳ đau đớn.

Nếu xuất hiện bất kỳ dấu hiệu nào trong số này, việc ngừng sử dụng zidovudine ngay lập tức là rất quan trọng.

Tương tác thuốc của Zidovudine

Các hoạt chất có thể tương tác khi sử dụng cùng với Zidovudine:

  • Abemaciclib
  • Acalabrutinib
  • Acetaminophen
  • Acyclovir
  • Adalimumab
  • Aldesleukin
  • Alefacept
  • Alemtuzumab
  • Alprazolam
  • Altretamine
  • Amphotericin b
  • Amprenavir
  • Anakinra
  • Apalutamide
  • Asciminib
  • Atorvastatin
  • Atovaquone
  • Avapritinib
  • Azacitidine
  • Azathioprine
  • Bacitracin
  • Baricitinib
  • Bedaquiline
  • Belinostat
  • Bendamustine
  • Betamethasone
  • Bexarotene
  • Black cohosh
  • Bleomycin
  • Blinatumomab
  • Bortezomib
  • Bosutinib
  • Brentuximab
  • Budesonide
  • Busulfan
  • Mechlorethamine
  • Mefenamic acid
  • Meloxicam
  • Melphalan
  • Mephenytoin
  • Mercaptopurine
  • Methadone
  • Methotrexate
  • Methylprednisolone
  • Midazolam
  • Mipomersen
  • Mitomycin
  • Mitoxantrone
  • Mogamulizumab
  • Momelotinib
  • Cabazitaxel
  • Canakinumab
  • Cannabidiol
  • Capecitabine
  • Capreomycin
  • Carboplatin
  • Osimertinib
  • Oxaliplatin
  • Oxazepam
  • Ozanimod
  • Vincristine
  • Vinorelbine
  • Carfilzomib
  • Carmustine
  • Ceftazidime
  • Cerivastatin
  • Certolizumab
  • Chlorambucil
  • Chloramphenicol
  • Chlordiazepoxide
  • Chloroquine
  • Cidofovir
  • Cimetidine
  • Cisplatin
  • Cladribine
  • Clarithromycin
  • Clobazam
  • Clofarabine
  • Clofibrate
  • Clonazepam
  • Clorazepate
  • Clozapine
  • Cobicistat
  • Cobimetinib
  • Colistimethate
  • Copanlisib
  • Cortisone
  • Cyclophosphamide
  • Cytarabine
  • Dacarbazine
  • Daclizumab
  • Dactinomycin
  • Dapsone
  • Daratumumab
  • Dapsone
  • Daratumumab
  • Dasatinib
  • Daunorubicin
  • Daunorubicin liposomal
  • Decitabine
  • Deferiprone
  • Denileukin diftitox
  • Denosumab
  • Deucravacitinib
  • Dexamethasone
  • Diazepam
  • Diclofenac
  • Didanosine
  • Diflunisal
  • Dimethyl fumarate
  • Dinutuximab
  • Diroximel fumarate
  • Divalproex sodium
  • Docetaxel
  • Doxorubicin
  • Duvelisib
  • Efalizumab
  • interferon alfa-2a
  • interferon alfa-2b
  • interferon alfa-n1
  • interferon alfa-n3
  • Zanubrutinib
  • Voclosporin
  • Efavirenz
  • Elotuzumab
  • Elranatamab
  • Epcoritamab
  • Epirubicin
  • Eribulin
  • Estazolam
  • Etanercept
  • Ethinyl estradiol
  • Ethotoin
  • Etodolac
  • Etoposide
  • Everolimus
  • Fenofibrate
  • Fenofibric acid
  • Fenoprofen
  • Fexinidazole
  • Fingolimod
  • Floxuridine
  • Fluconazole
  • Flucytosine
  • Fludarabine
  • Fludrocortisone
  • Fluorouracil
  • Flurazepam
  • Flurbiprofen
  • Fluvastatin
  • Foscarnet
  • Fosphenytoin
  • Ganciclovir
  • Gemcitabine
  • Gemfibrozil
  • Gemtuzumab
  • Givosiran
  • Glofitamab
  • Golimumab
  • Halazepam
  • Hydrocortisone
  • Hydroxychloroquine
  • Hydroxyurea
  • ibritumomab
  • ibrutinib
  • ibuprofen
  • idarubicin
  • idelalisib
  • ifosfamide
  • indinavir
  • indomethacin
  • infliximab
  • Mosunetuzumab
  • Nabumetone
  • Naltrexone
  • Naproxen
  • Natalizumab
  • Naxitamab
  • Nelarabine
  • Niacin
  • Nilotinib
  • Niraparib
  • Obinutuzumab
  • Ocrelizumab
  • Ofatumumab
  • Plicamycin
  • Polymyxin b
  • Pomalidomide
  • Ponatinib
  • Ponesimod
  • Pralatrexate
  • Pravastatin
  • Prednisolone
  • Prednisone
  • Probenecid
  • Procarbazine
  • Promazine
  • Pyrimethamine
  • Paclitaxel
  • Pazopanib
  • Pegaspargase
  • Pemetrexed
  • Penicillamine
  • Pentamidine
  • Pentostatin
  • Pexidartinib
  • Phenylbutazone
  • Phenytoin
  • Piroxicam
  • Pitavastatin
  • Plazomicin
  • Quazepam
  • Remdesivir
  • Ribavirin
  • Ribociclib
  • Rifabutin
  • Rifampin
  • Rifapentine
  • Rilonacept
  • Ritlecitinib
  • Ritonavir
  • Rituximab
  • Roflumilast
  • Romidepsin
  • Rosuvastatin
  • Rucaparib
  • Ruxolitinib
  • Sarilumab
  • Satralizumab
  • Selinexor
  • Selumetinib
  • Simvastatin
  • Siponimod
  • Sipuleucel-T
  • Sirolimus
  • Orlistat
  • Vancomycin
  • Vinblastine
  • Ziv-aflibercept
  • Stavudine
  • Streptozocin
  • Olaparib
  • Omacetaxine
  • Venetoclax
  • interferon beta-1a
  • Valproic acid
  • irinotecan
  • isatuximab
  • ivosidenib
  • ixabepilone
  • ixazomib
  • ketoconazole
  • ketoprofen
  • ketorolac
  • Leflunomide
  • Lenalidomide
  • Levamisole
  • Levoketoconazole
  • Linezolid
  • Lithium
  • Lomitapide
  • Lomustine
  • Lorazepam
  • Lorlatinib
  • Lovastatin
  • Lurbinectedin
  • Mechlorethamine
  • Mefenamic acid
  • Meloxicam
  • Sulfamethoxazole
  • Sulindac
  • Tacrolimus
  • Tafamidis
  • Tafasitamab
  • Talazoparib
  • Talquetamab
  • Teclistamab
  • Telavancin
  • Telbivudine
  • Temazepam
  • Temozolomide
  • Temsirolimus
  • Teniposide
  • Teriflunomide
  • Thalidomide
  • Thioguanine
  • Thiotepa
  • Tipranavir
  • Tisagenlecleucel
  • Tocilizumab
  • Tofacitinib
  • Topotecan
  • Tositumomab
  • Trabectedin
  • Trastuzumab
  • Triamcinolone
  • Triazolam
  • Trimethoprim
  • Trimetrexate
  • Ublituximab
  • Umbralisib
  • Upadacitinib
  • Uracil mustard
  • Ustekinumab
  • Valacyclovir
  • Valganciclovir
  • Valoctocogene

Tài liệu tham khảo

Trên đây là những kiến thức về Zidovudine là gì mà Phòng khám Health Center cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

  • Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
  • Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Một số sản phẩm chứa hoạt chất Zidovudine

Lamzidivir: Thuốc kết hợp Lamivudine với Zidovudine

Lamzidivir 300 của Công ty TNHH LD Stellapharm là một loại thuốc kết hợp chứa hai thành phần chính là Lamivudine và Zidovudine. Được sản xuất dưới dạng viên nén bao phim, có hình dáng dài, màu trắng và có khả năng bẻ đôi. Mặt của viên nén có sự khác biệt với một mặt được khắc vạch và một mặt khắc logo của công ty sản xuất.

  • Thương hiệu: StellaPharm
  • Hoạt chất: Lamivudine + Zidovudine
  • Dạng bào chế: Viên nén bao phim
  • Quy cách đóng gói: Hộp 5 vỉ x 6 viên

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *