Tizanidin Hydrochlorid: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Tizanidin Hydrochlorid đã được phát hiện và phát triển vào cuối thập kỷ 1970 bởi các nhà nghiên cứu tại Nhật Bản. Ban đầu, nó được phát hành dưới tên thương hiệu “Sirdalud.” Từ đó, thuốc này đã được phát triển và sử dụng rộng rãi trên toàn thế giới cho việc điều trị các tình trạng cơ bắp và hệ thần kinh.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Tizanidin Hydrochlorid là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Tizanidin Hydrochlorid là gì?

Tizanidine Hydrochloride (Tizanidin HCl) là một loại thuốc giãn cơ được sử dụng để điều trị co bóp cơ và căng cơ trong các tình trạng như bệnh thoái hóa đốt sống cổ, bệnh động kinh co giật cơ và các tình trạng đau mỏi liên quan đến cơ bắp và hệ thần kinh. Đây là một loại thuốc quan trọng trong việc giảm triệu chứng cơ bắp và cung cấp sự giãn cơ.

Tizanidine hydrochloride thường được cung cấp dưới dạng viên nén và cần được sử dụng theo chỉ dẫn của bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Nó có thể được sử dụng độc lập hoặc kết hợp với các phương pháp điều trị khác để đảm bảo hiệu quả tối ưu trong việc quản lý các vấn đề về cơ bắp và hệ thần kinh.

Dược động học của Tizanidin Hydrochlorid

Dưới đây là một số thông tin về dược động học của Tizanidine Hydrochloride:

Hấp thu và phân bố

• Sau khi dùng qua đường uống, Tizanidine được hấp thụ hoàn toàn trong cơ thể.
• Khả năng hấp thụ tuyệt đối của nó thông qua đường uống là khoảng 40%, với sự biến thiên hợp lý (CV = 24%), do sự chuyển hóa lần đầu qua gan mạnh.
• Tizanidine được phân bố rộng rãi khắp cơ thể, với thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình là 2,4 L/kg (CV = 21%). Thể tích phân bố này có thể biến đổi tùy thuộc vào người dùng thuốc.
• Tizanidine có khả năng liên kết với protein huyết tương khoảng 30%.

Sự khác biệt giữa viên nén Zanaflex® và viên nang Zanaflex®

• Viên nén Zanaflex Capsules® và viên nang Zanaflex® có tương đương sinh học khi dùng trong điều kiện nhịn ăn, tuy nhiên, không tương đương với điều kiện dùng cùng với thức ăn.
• Nếu dùng viên nén hoặc viên nang trong tình trạng đói, nồng độ đỉnh của Tizanidine trong huyết tương thường đạt được khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc, và thời gian bán hủy khoảng 2 giờ.
• Khi dùng cùng với thức ăn, nồng độ tối đa của Tizanidine trong huyết tương tăng thêm khoảng 30%, và thời gian cần để đạt đến nồng độ đỉnh tối đa cũng tăng lên 25 phút, tức là khoảng 1 giờ 25 phút sau khi dùng thuốc.
• Dưới điều kiện tương tự, khi dùng viên nang cùng với thức ăn, nồng độ tối đa giảm khoảng 20%, và thời gian cần để đạt đến nồng độ đỉnh tối đa kéo dài từ 2 đến 3 giờ.
• Thức ăn có tác động đến mức độ hấp thu của cả viên nén và viên nang, nhưng sự tác động này không tương đương. Sự tác động của thức ăn làm tăng lượng hấp thu từ viên nang lên khoảng 80% so với khi dùng viên nang đói.
• Việc sử dụng viên nang sau khi rắc lên nước sốt táo không tương đương về mặt sinh học với việc sử dụng viên nang nguyên vẹn trong điều kiện đói.

Chuyển hóa và thải trừ

• Tizanidine có dược động học tuyến tính theo liều nghiên cứu trong quá trình phát triển lâm sàng (từ 1 đến 20 mg).
• Thời gian bán hủy trung bình của Tizanidine khoảng 2,5 giờ, với sự biến thiên (CV=33%).
• Khoảng 95% liều dùng của Tizanidine được chuyển hóa, và quá trình này phụ thuộc chủ yếu vào enzym cytochrome P450 CYP1A2.
• Chất chuyển hóa của Tizanidine không được biết là có hoạt tính; thời gian bán hủy của các chất chuyển hóa này dao động từ 20 đến 40 giờ.

Ảnh hưởng của tuổi tác

• Hiện chưa có thông tin cụ thể về ảnh hưởng của tuổi tác lên dược động học của Tizanidine.
• Một nghiên cứu cho thấy rằng đối tượng trẻ tuổi đào thải Tizanidine nhanh hơn khoảng bốn lần so với đối tượng cao tuổi khi dùng liều đơn 6 mg Zanaflex.

Suy gan và suy thận

• Hiệu ứng của suy gan đối với dược động học của Tizanidine chưa được đánh giá, nhưng vì Tizanidine được chuyển hóa chủ yếu tại gan, nên suy gan có thể ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của thuốc.
• Suy thận cũng có ảnh hưởng đối với dược động học của Tizanidine, khi độ thanh thải Tizanidine giảm hơn 50% ở bệnh nhân cao tuổi mắc suy thận (độ thanh thải creatinine < 25 mL/phút) so với người cao tuổi khỏe mạnh. Điều này dẫn đến thời gian tác dụng lâm sàng kéo dài hơn.
• Do đó, cần thận trọng khi sử dụng Zanaflex ở bệnh nhân suy thận hoặc suy gan.

Ảnh hưởng của giới tính và chủng tộc

• Hiện chưa có thông tin cụ thể về tác động của giới tính lẫn chủng tộc lên dược động học của Tizanidine.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Tizanidin Hydrochlorid

Tizanidin Hydrochlorid là một dẫn xuất imidazoline và hoạt động bằng cách ức chế sự giải phóng các axit amin kích thích như glutamate và aspartate từ các tế bào thần kinh cột sống. Bằng cách làm như vậy, tizanidine tăng cường sự ức chế tiền synap của các tế bào thần kinh vận động. Tác động của nó chủ yếu làm giảm sự hỗ trợ của các tế bào thần kinh vận động trong cột sống.

Tizanidine có tác dụng đáng kể trên con đường đa khớp thần kinh cột sống, và tác động tổng thể của những hành động này là làm giảm sự kích thích và hỗ trợ của các tế bào thần kinh vận động. Các tác dụng này giúp làm giảm tần số và cường độ co thắt và rung giật trong cơ bắp.

Mặc dù tizanidine cũng có ái lực với thụ thể alpha-1, nhưng ở mức độ thấp hơn. Điều này có thể giải thích tại sao tizanidine có tác động nhẹ hơn và tạm thời hơn đối với hệ tim mạch so với clonidine, mặc dù cả hai có cấu trúc và sinh hóa tương đồng.

Tóm lại, tizanidine hoạt động bằng cách ức chế sự truyền tải tín hiệu trong hệ thần kinh trung ương, đặc biệt là tại cột sống, làm giảm sự co thắt và rung giật của cơ bắp.

Tác dụng của Tizanidin Hydrochlorid

Tizanidine Hydrochloride (hoặc Tizanidin HCl) có các tác dụng sau đây:

Giảm co thắt cơ bắp

Tizanidin Hydrochlorid là một thuốc giãn cơ (muscle relaxant) và được sử dụng để giảm co thắt cơ bắp và cơ bóp do spasticity. Spasticity là tình trạng co thắt cơ bắp không kiểm soát thường xảy ra sau chấn thương tủy sống, tổn thương não, bệnh đa xơ cứng, bệnh Parkinson và các tình trạng liên quan khác.

Cải thiện khả năng di chuyển

Bằng cách giảm co thắt cơ bắp và cơ bóp, Tizanidin HCl giúp cải thiện khả năng di chuyển và tăng cường sự linh hoạt cho những người bị spasticity.

Giảm đau

Spasticity có thể gây ra cảm giác đau và không thoải mái. Khi giảm co thắt cơ bắp và cơ bóp, Tizanidin HCl giúp giảm đau và giúp người bệnh có thể thực hiện các hoạt động hàng ngày một cách dễ dàng hơn.

Giảm chu kỳ co thắt

Giảm tần suất và cường độ co thắt cơ bắp, giúp giảm các cơn co thắt kéo dài và nặng hơn.

Liều lượng và cách sử dụng của Tizanidin Hydrochlorid

Dưới đây là hướng dẫn tổng quan về liều lượng và cách sử dụng thông thường của Tizanidin HCl:

Liều lượng thông thường

Liều bắt đầu thông thường là 2 mg đến 4 mg, uống một hoặc hai lần mỗi ngày. Liều lượng có thể tăng dần lên từng ngày, dựa trên phản ứng của bệnh nhân và theo hướng dẫn của bác sĩ. Liều tối đa thường là 36 mg trong một ngày, được chia thành nhiều lần dùng trong ngày.

Uống thuốc

Tizanidin Hydrochlorid thường dùng qua đường uống. Uống thuốc cùng với một lượng lớn nước để giúp hấp thu tốt hơn.

Hạn chế uống cùng thực phẩm

Nên uống trước bữa ăn hoặc ít nhất 1 giờ sau khi ăn. Uống cùng thực phẩm có thể làm giảm hấp thu của thuốc.

Điều chỉnh liều lượng

Trước khi bắt đầu sử dụng hoặc điều chỉnh liều lượng Tizanidin HCl, bạn nên thảo luận với bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Điều này đặc biệt quan trọng nếu bạn đang dùng các loại thuốc khác hoặc có tình trạng sức khỏe đặc biệt.

Tránh uống tự ý

Không tăng hoặc giảm liều lượng Tizanidin HCl hoặc dừng sử dụng thuốc một cách đột ngột mà không được hướng dẫn bởi bác sĩ.

Tác dụng phụ của Tizanidin Hydrochlorid

Dưới đây là một số tác dụng phụ phổ biến mà bạn nên lưu ý khi sử dụng Tizanidin Hydrochloride:

Buồn nôn và nôn mửa

Một số người sử dụng Tizanidin HCl có thể gặp cảm giác buồn nôn và nôn mửa. Uống thuốc cùng với thực phẩm hoặc giảm liều dùng có thể giúp giảm tác dụng này.

Buồn ngủ hoặc mệt mỏi

Có thể gây ra tình trạng buồn ngủ hoặc mệt mỏi, đặc biệt khi bạn mới bắt đầu sử dụng hoặc khi điều chỉnh liều lượng.

Chóng mặt và hoa mắt

Một số người có thể gặp tình trạng chóng mặt và hoa mắt khi sử dụng Tizanidin HCl. Hãy cẩn thận khi thức dậy hoặc thay đổi tư thế nhanh chóng.

Tăng huyết áp

Có thể gây ra tăng huyết áp ở một số người. Nếu bạn có bất kỳ triệu chứng không bình thường liên quan đến huyết áp, hãy thông báo cho bác sĩ ngay lập tức.

Khó thở

Một số trường hợp hiếm có báo cáo về tình trạng khó thở khi sử dụng Tizanidin HCl. Nếu bạn gặp khó khăn về hô hấp sau khi sử dụng thuốc, hãy tìm kiếm sự tư vấn y tế ngay lập tức.

Phản ứng dị ứng

Một số người có thể bị dị ứng hoặc phản ứng dị ứng khi sử dụng Tizanidin Hydrochlorid. Nếu bạn có biểu hiện phát ban da, ngứa, sưng môi hoặc mắt, hãy ngừng sử dụng ngay lập tức và tìm kiếm sự tư vấn y tế.

Chống chỉ định của Tizanidin Hydrochlorid

Dưới đây là một số trường hợp chống chỉ định của Tizanidin Hydrochlorid:

Dị ứng

Nếu bạn có tiền sử dị ứng hoặc phản ứng bất thường đối với Tizanidin Hydrochlorid hoặc bất kỳ thành phần nào trong thuốc, bạn nên tránh sử dụng nó.

Suy gan nặng

Tizanidin HCl được chuyển hóa chủ yếu trong gan, do đó, nếu bạn có suy gan nặng, việc sử dụng thuốc này có thể gây tăng nồng độ trong cơ thể và gây ra các tác dụng phụ không mong muốn.

Thai kỳ và cho con bú

Hiện chưa có đủ thông tin về an toàn của Tizanidin HCl đối với phụ nữ mang thai hoặc cho con bú. Do đó, trong thời kỳ này, nên hạn chế sử dụng Tizanidin Hydrochlorid hoặc tìm tòi thông tin và tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng.

Tương tác thuốc của Tizanidin Hydrochlorid

Dưới đây là một số loại thuốc có thể tương tác với Tizanidin Hydrochlorid:

Thuốc chống đông máu (Anticoagulants)

Tizanidin HCl có thể tăng khả năng chảy máu, do đó, sử dụng cùng lúc với các loại thuốc chống đông máu như warfarin có thể tăng nguy cơ chảy máu không kiểm soát. Việc sử dụng cùng lúc cần được theo dõi chặt chẽ bởi bác sĩ.

Thuốc chống co giật (Antiepileptics)

Một số thuốc chống co giật có thể tương tác với Tizanidin HCl và làm tăng tác dụng phụ hoặc giảm hiệu quả của cả hai loại thuốc. Bạn nên thảo luận với bác sĩ nếu bạn đang dùng các loại thuốc này.

Thuốc chống co thắt cơ (Muscle relaxants)

Sử dụng cùng lúc với các loại thuốc giãn cơ khác có thể tăng tác dụng giãn cơ và gây ra tác dụng phụ.

Thuốc chống loạn nhịp tim (Antiarrhythmics)

Có thể làm giảm tần số tim và có tác dụng giãn mạch. Sử dụng cùng lúc với các loại thuốc chống loạn nhịp tim có thể tạo ra tác dụng trên tim không mong muốn.

Thuốc giảm huyết áp (Antihypertensives)

Có thể gây giảm huyết áp. Sử dụng cùng lúc với các loại thuốc giảm huyết áp có thể làm tăng hiệu quả giảm huyết áp và gây ra huyết áp thấp.

Thuốc chống dị ứng (Antihistamines)

Một số thuốc chống dị ứng có thể tăng tác dụng mệt mỏi khi sử dụng cùng lúc với Tizanidin HCl.

Tài liệu tham khảo

• Tizanidin Hydrochlorid: Uses, Interactions, Mechanism of Action – DrugBank (https://go.drugbank.com/drugs/DB00697)
• Tizanidin Hydrochlorid – StatPearls (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK519505/)
• Tizanidin Hydrochlorid (https://en.wikipedia.org/wiki/Tizanidine)

Trên đây là những kiến thức về Tizanidin Hydrochlorid là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Một số sản phẩm chứa hoạt chất Tizanidine Hydrochloride

Meyerzadin 4: Chứa hoạt chất Tizanidin Hydrochlorid 4mg

Meyerzadin 4 là một loại thuốc có hoạt chất chính là Tizanidine Hydrochloride 4 mg. Sản phẩm này được sản xuất bởi công ty liên doanh Meyer-BPC và là thuốc nội, được sản xuất tại Việt Nam. Meyerzadin 4 được cung cấp dưới dạng viên nén và được đóng gói trong hộp chứa 3 vỉ x 10 viên.

Giá trị của Meyerzadin 4 là 100,000₫ nhưng hiện đang được giảm giá còn 75,000₫. Sản phẩm này có đánh giá cao từ khách hàng, đạt tỷ lệ 5.00 trên 5 dựa trên 1 đánh giá.