Thuốc kháng histamin (Antihistamine)

Thuốc kháng histamin là một loại thuốc có thể được chia thành hai loại chính là H1 và H2. Kháng histamin H1 có thể được chia thành thế hệ thứ nhất và thứ hai. Thường được sử dụng chủ yếu để điều trị triệu chứng dị ứng và các bệnh được truyền tải thông qua các cơ chế tương tự. Kháng histamin H2 có thể làm giảm lượng axit dạ dày quá mức và từ đó điều trị bệnh trào ngược axit, viêm dạ dày và loét dạ dày.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về thuốc kháng histamin (Antihistamine). Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Thuốc kháng histamin (Antihistamine) là gì?

Thuốc kháng histamin là loại thuốc được sử dụng để điều trị các triệu chứng liên quan đến histamin, một chất gây ra các phản ứng dị ứng trong cơ thể. Người ta thường dùng antihistamines như một loại thuốc thông dụng, không được bảo hộ bản quyền, có thể mua mà không cần đơn thuốc, và chúng giúp giảm tình trạng tắc nghẽn mũi, sổ mũi hoặc vết sưng da do phấn hoa, vi khuẩn bọ chét hoặc dị ứng động vật gây ra, với ít tác dụng phụ. Thường thì antihistamines được sử dụng trong thời gian ngắn.

Tuy nhiên, nếu dị ứng trở nên mạn tính, có thể dẫn đến nguy cơ mắc các vấn đề sức khỏe như hen suyễn, viêm xoang và nhiễm trùng đường hô hấp thấp mà antihistamines không thể điều trị. Do đó, khi có ý định sử dụng antihistamines trong thời gian dài, việc tư vấn với chuyên gia y tế là cần thiết.

Mặc dù thường người ta sử dụng thuật ngữ “thuốc kháng histamin” để mô tả các loại thuốc điều trị dị ứng, tuy nhiên, bác sĩ và nhà khoa học sử dụng thuật ngữ này để chỉ một loại thuốc chống lại hoạt động của các receptor histamin trong cơ thể. Dưới góc độ này, antihistamines được phân thành hai loại chính là H1-antihistamines và H2-antihistamines.

H1-antihistamines hoạt động bằng cách tương tác với các receptor histamin H1 trong các tế bào mast, cơ trơn và niêm mạc trong cơ thể, cũng như ở trong hạt nhân tuberomammillary trong não. Những antihistamines này được sử dụng để điều trị các phản ứng dị ứng trong mũi (như ngứa, chảy nước mũi và hắt hơi).

Họ cũng có thể được sử dụng để điều trị mất ngủ, say tàu hoặc chói mắt do vấn đề về tai nội. H2-antihistamines tương tác với các receptor histamin H2 trong đường tiêu hóa trên cùng, chủ yếu tại dạ dày. Những antihistamines này được sử dụng để điều trị các vấn đề về dạ dày như loét dạ dày và trào ngược axit. Các antihistamines khác cũng tác động lên các receptor H3 và H4.

Các receptor histamin có khả năng tồn tại một cách tự nhiên, do đó, antihistamines có thể hoạt động như một chất đối kháng receptor trung tính hoặc một chất ức chế đảo tại các receptor histamin. Chỉ một số ít trong số các H1-antihistamines được bán trên thị trường hiện được biết đến là có khả năng hoạt động như chất ức chế đảo.

Histamin là gì?

Histamin là một hợp chất hóa học tự nhiên trong cơ thể, được tổng hợp từ amino axit histidin. Nó đóng vai trò quan trọng trong nhiều quá trình sinh lý, bao gồm cả việc kiểm soát phản ứng dị ứng và viêm nhiễm, quá trình tiêu hóa thức ăn, kiểm soát chu kỳ ngủ và thức tỉnh, và quá trình truyền tải tin hiệu thần kinh.

Histamin hoạt động bằng cách tương tác với các thụ thể histamin trên bề mặt các tế bào mục tiêu trong cơ thể, chẳng hạn như tạo ra các phản ứng dị ứng. Khi histamin kết nối với thụ thể histamin, nó có thể gây ra một loạt các tác động sinh lý, bao gồm tăng tiết nước mắt, co thắt cơ trơn, tăng tạo nước bọt, mạch máu nở, và làm co bóp cơ trơn.

Một trong những tác động nổi bật của histamin là khả năng gây viêm nhiễm và phản ứng dị ứng. Khi cơ thể tiếp xúc với dịch tiết histamin, nó có thể gây sưng to, ngứa, đỏ, và tạo ra các triệu chứng dị ứng như nổi mề đay và sổ mũi.

Để kiểm soát tác động của histamin, cơ thể sản xuất các loại thụ thể histamin khác nhau trên các loại tế bào mục tiêu và sử dụng các thuốc kháng histamin để điều chỉnh tác động của nó trong điều trị các bệnh lý liên quan đến histamin như dị ứng, hen suyễn và các vấn đề tiêu hóa.

Phân loại các nhóm thuốc kháng histamin

Dưới đây là phân loại các nhóm thuốc kháng histamin theo các thụ thể histamin tương ứng:

Thuốc kháng histamin H1 (Antihistamine H1)

Chúng là loại phổ biến và được sử dụng rộng rãi trong điều trị các triệu chứng dị ứng như ngứa, sưng, mày đay, và tắc nghẽn mũi. Thuốc kháng histamin H1 có hai loại chính: thế hệ 1 và thế hệ 2. Thế hệ 1 gồm các thuốc như promethazin hydroclorid, clorpheniramin maleat, brompheniramin maleat, diphenhydramin hydroclorid, hydroxyzin hydroclorid, và nhiều loại khác. Thế hệ 2 bao gồm loratadin, cetirizin hydroclorid, fexofenadin, acrivastin và nhiều loại khác. Các thuốc thế hệ 2 thường ít gây buồn ngủ hơn so với thế hệ 1.

• Diphenhydramin: Thường được sử dụng để giảm triệu chứng dị ứng và cảm cúm. Nó có tác dụng gây buồn ngủ và thường được sử dụng làm thuốc ngủ cũng.
• Cetirizine: Dùng để điều trị dị ứng và triệu chứng liên quan.
• Chlorpheniramine: Thuốc này được sử dụng để giảm triệu chứng dị ứng và cảm cúm. Nó cũng có tác dụng gây buồn ngủ.
• Cyclizine: Thường được sử dụng để ngăn say tàu xe và buồn nôn.
• Dimenhydrinate: Kết hợp giữa diphenhydramine và một hợp chất kích thích. Thường được sử dụng để ngăn buồn nôn và say tàu xe.
• Doxylamine: Thường được sử dụng để giảm triệu chứng say thai kỳ.
• Hydroxyzin: Dùng để giảm triệu chứng dị ứng và loạn thần lo âu.
• Meclizine: Thường được sử dụng để ngăn say tàu xe và buồn nôn.

Thuốc kháng histamin H2 (Antihistamine H2)

Chúng ức chế tác động của histamin tại thụ thể histamin H2 trong dạ dày. Các loại thuốc kháng histamin H2 bao gồm cimetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin. Chúng thường được sử dụng để điều trị loét dạ dày và các bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.

• Cimetidine: Dùng để giảm tiết axit dạ dày và điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.
• Famotidine: Là loại thuốc kháng histamine H2 phổ biến nhất được sử dụng ở Hoa Kỳ để giảm tiết axit dạ dày.
• Raniditine: Thuốc này đã bị loại bỏ khỏi thị trường ở Hoa Kỳ do lo ngại về nguy cơ nhiễm độc.
• Nizatidine: Dùng để điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản và loét dạ dày – tá tràng.
• Roxatidine: Một loại thuốc không có ở Mỹ, được sử dụng để giảm tiết axit dạ dày.

Thuốc kháng histamin H3 (Antihistamine H3)

Các thuốc kháng histamin H3 ngăn chặn tác động của histamin tại thụ thể histamin H3. Chúng hiện đang được nghiên cứu và phát triển để điều trị chứng chóng mặt, ADHD, hội chứng ngủ rũ, và bệnh Alzheimer. Ví dụ về thuốc kháng histamin H3 là Betahistin.

Thuốc kháng histamin H4 (Antihistamine H4)

Đây là một nhóm thuốc đang trong giai đoạn nghiên cứu và chưa có ứng dụng lâm sàng xác định. Chúng được nghiên cứu cho việc điều hòa miễn dịch và có tiềm năng trong nhiều ứng dụng khác.

Tùy thuộc vào mục tiêu điều trị và triệu chứng cụ thể, các loại thuốc kháng histamin trong từng nhóm thụ thể sẽ được sử dụng một cách cụ thể để giảm các triệu chứng liên quan đến histamin.

Lịch sử và phát triển của thuốc kháng histamin

Lịch sử và phát triển của thuốc kháng histamin bắt đầu từ khi histamin được phát hiện vào đầu thế kỷ 20. Dưới đây là một số sự kiện quan trọng trong quá trình này:

Phát hiện histamin (1910s)

Histamin được phát hiện lần đầu vào đầu thế kỷ 20 bởi nhà hóa học Henry Dale và George Barger. Họ đã nhận ra rằng histamin là một chất dẫn truyền thần kinh trong cơ thể và gây ra nhiều phản ứng sinh lý, bao gồm sưng, ngứa, và co thắt mạch máu.

Sự ra đời của antihistamine (1930s)

Các loại thuốc antihistamine đầu tiên được phát triển vào những năm 1930 bởi Daniel Bovet. Loại thuốc này được gọi là antihistamine H1 và được sử dụng để điều trị các triệu chứng dị ứng như ngứa và mày đay. Một trong những loại antihistamine đầu tiên là pyrilamine.

Sự phát triển của antihistamine thế hệ mới (1940s-1960s)

Trong thập kỷ sau, các loại antihistamine thế hệ mới đã được phát triển. Chúng không gây buồn ngủ như antihistamine thế hệ cổ điển và có ít tác dụng phụ hơn. Ví dụ, chlorpheniramine và diphenhydramine là những antihistamine thế hệ mới phổ biến trong thời kỳ này.

Phát triển các antihistamine thế hệ tiếp theo (1970s-trở đi)

Các loại antihistamine thế hệ mới hơn, gọi là antihistamine thế hệ thứ ba và thứ tư, đã được phát triển để cải thiện hiệu quả và giảm tác dụng phụ. Các loại antihistamine như loratadine, cetirizine, và fexofenadine thuộc về thế hệ này.

Sự nghiên cứu về antihistamine H2 và H3 (1980s-trở đi)

Ngoài antihistamine H1, còn có antihistamine H2 và H3. Antihistamine H2 được sử dụng để điều trị các tình trạng liên quan đến dạ dày, trong khi antihistamine H3 đang trong giai đoạn nghiên cứu và có tiềm năng trong việc điều trị các bệnh thần kinh.

Cơ chế hoạt động của thuốc kháng histamin

Histamine là một hợp chất tự nhiên trong cơ thể, đóng vai trò quan trọng trong việc tăng độ thấm mạch máu, dẫn đến chuyển chất lỏng từ mạch máu vào các mô xung quanh. Kết quả chung của điều này là sưng to và giãn mạch. Thuốc kháng histamin ngăn chặn hiệu ứng này bằng cách hoạt động như các chất đối kháng tại các thụ thể H1. Lợi ích lâm sàng là giảm triệu chứng dị ứng và các triệu chứng liên quan.

Các thuốc kháng histamin thế hệ 1 dễ dàng xâm nhập qua hàng rào máu não vào hệ thần kinh trung ương và đối kháng với các thụ thể H1, dẫn đến một hồ sơ tác dụng chữa trị và tác dụng phụ khác nhau so với các thuốc kháng histamin thế hệ 2, chúng chọn lọc đối tượng tại các thụ thể histamin ngoại vi.

Thời gian tác động của thuốc kháng histamin thế hệ 1 là khoảng 4 đến 6 giờ. Ngược lại, thuốc kháng histamin thế hệ 2 có tác dụng trong khoảng 12 đến 24 giờ. Cả hai loại này đều được chuyển hóa bởi gan sử dụng hệ thống cytochrome P450.

Trong đường tiêu hóa, các tế bào dạ dày tiết ra axit hydrochloric. Chúng được điều chỉnh bởi axetylcoline, gastrin và cả histamin. Histamin được giải phóng từ tế bào enterochromaffin-like (ECL). Khi histamin kết nối với các thụ thể H2 trên tế bào dạ dày, nó tăng chuỗi adenosine monophosphate lặp lại (cAMP), dẫn đến việc hoạt động của protein kinase A.

Hành động này sau đó dẫn đến việc phosphorylation của các protein tham gia vào việc vận chuyển ion hydrogen. Do đó, histamin gia tăng sản xuất axit dạ dày, ví dụ là axit hydrochloric (HCl).

Việc sử dụng thuốc kháng histamin cụ thể tại thụ thể H2 chặn toàn bộ quy trình này và giảm tiết axit dạ dày.

Chỉ định của thuốc kháng histamin (Antihistamine)

Thuốc kháng histamine H1 được sử dụng trong điều trị các bệnh lâm sàng sau đây:

• Viêm mũi dị ứng: Dùng để giảm triệu chứng như sưng mũi, ngứa mắt và chảy nước mắt do viêm mũi dị ứng.
• Viêm kết mạc dị ứng: Giúp giảm ngứa và đỏ mắt do phản ứng dị ứng.
• Phản ứng dị ứng da liễu: Có thể giúp giảm ngứa và viêm da do dị ứng.
• Viêm xoang: Dùng để giảm triệu chứng viêm xoang như sưng mũi và chảy nước mắt.
• Mày đay: Giúp giảm ngứa và sưng da do mày đay.
• Phù mạch: Có thể được sử dụng để giảm triệu chứng phù mạch dị ứng.
• Viêm da dị ứng: Dùng để giảm triệu chứng viêm da dị ứng như ngứa da và sưng.
• Viêm phế quản: Giúp giảm triệu chứng viêm phế quản và làm giảm sưng nứt cổ họng.
• Say tàu xe: Thường được sử dụng để ngăn say tàu xe và buồn mửa.
• Buồn nôn và nôn mửa: Dùng để giảm triệu chứng buồn nôn và nôn mửa.

Còn đối với thuốc kháng histamine H2, chúng thường được sử dụng trong điều trị các vấn đề liên quan đến tiết axit dạ dày như:

• Loét dạ dày tá tràng: Dùng để giảm triệu chứng và làm liền vết loét dạ dày và tá tràng.
• Trào ngược axit: Được sử dụng để giảm triệu chứng trào ngược axit từ dạ dày lên thực quản.
• Viêm dạ dày: Giúp kiểm soát tiết axit dạ dày trong trường hợp viêm dạ dày.
• Hội chứng Zollinger Ellison: Một tình trạng hiếm gặp khi tuyến tụy sản xuất quá nhiều hormone gastrin, dẫn đến tăng tiết axit dạ dày. Thuốc kháng histamine H2 giúp kiểm soát tiết axit trong trường hợp này.

Tác dụng phụ của thuốc kháng histamin (Antihistamine)

Các loại thuốc kháng histamin mang theo một loạt tác dụng phụ rộng, tùy thuộc vào loại cụ thể của thuốc được sử dụng. Thuốc kháng histamin thụ thể H1 thường gây ra các tác dụng phụ có thể thấy rõ trên cơ thể và phụ thuộc vào liều lượng. Những tác dụng phụ này thường xảy ra thường thấy hơn ở các loại thuốc kháng histamin thế hệ đầu.

Các loại thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai không dễ dàng xâm nhập vào não, do đó tác dụng phụ của chúng ít hơn. Trái lại với thuốc kháng histamin thụ thể H1, thuốc kháng histamin thụ thể H2 thường không gây ra các tác dụng phụ ngoại trừ cimetidin.

Thuốc kháng histamin thụ thể H1 có tính chất cholinergic đối với tác dụng phụ, điều này chủ yếu xảy ra ở loại thuốc kháng histamin thế hệ đầu. Chúng có tính gây buồn ngủ nhưng có thể gây mất ngủ ở một số người dùng. Do tính chất cholinergic, khô miệng là một tác dụng phụ tương đối phổ biến.

Một số người dùng có thể trải qua chói, ù tai. Ở liều cao hơn, có thể xảy ra trạng thái phấn khích và sự mất điều phối giảm, và rối loạn có thể xảy ra ở liều cao hơn. Một số người dùng thuốc kháng histamin cũng có thể gây độc tim, vì chúng có tác dụng kéo dài khoảng QTc.

Thuốc kháng histamin thụ thể H2 thường được người dùng chấp nhận tốt, nhưng cũng có nguy cơ gây ra các tác dụng phụ hiếm. Thay đổi tiêu hóa có thể thấy, bao gồm cả táo bón và tiêu chảy. Báo cáo cho thấy có sự mệt mỏi, chói, và rối loạn. Một loại thuốc cụ thể trong loại này có thể gây ra nhiều tác dụng phụ khác nhau là cimetidin. Hiệu ứng chống nam giới của nó có thể gây ra tình trạng sưng vú ở nam giới.

Ở phụ nữ, nó có thể gây ra sự tiết sữa. Các thuốc kháng histamin thụ thể H2 khác không có tính chất tương tự như cimetidin. Ranitidin trước đây đã bị rút khỏi thị trường ở Hoa Kỳ do lo ngại về nguy cơ bị nhiễm độc với một chất gây ung thư.

Các thuốc kháng histamin thụ thể H2 có thể gây ra ức chế hệ cytochrome, đặc biệt là cimetidin, do đó dẫn đến độc tác và tương tác với các loại thuốc khác.

Bệnh nhân có biến đổi động mạch, áp lực mắt tăng hoặc tắc nghẽn tiểu tiện nên sử dụng thuốc kháng histamin cẩn thận, vì những điều kiện này có thể trở nên trầm trọng hơn.

Chống chỉ định của thuốc kháng histamin (Antihistamine)

Vì những tác động độc hại tiềm ẩn đối hệ thống tim mạch của một số loại thuốc kháng histamin, chúng bị cấm hoàn toàn đối với bất kỳ bệnh nhân nào có kéo dài QTc. Bệnh nhân sử dụng các loại thuốc kéo dài QTc khác cần được theo dõi cẩn thận để đảm bảo không có sự kéo dài thêm của khoảng QTc do nguy cơ phát sinh các rối loạn nhịp tim gây tử vong.

Sử dụng thuốc kháng Histamin cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú là một hạn chế tương đối. Ngoài ra, phụ nữ đang cho con bú cũng nên tránh sử dụng thuốc kháng histamin.

Bệnh nhân có chức năng thận hoặc gan kém cần sử dụng thuốc kháng histamin một cách cẩn thận.

Tăng huyết áp, bệnh tim mạch, tắc nghẽn tiểu tiện, tăng áp lực mắt là các hạn chế tương đối đối với việc sử dụng thuốc kháng histamin.

Tương tác thuốc của thuốc kháng histamin (Antihistamine)

Dưới đây là một số tương tác thuốc thường gặp mà bạn nên quan tâm:

Thuốc chống dị ứng khác

Khi sử dụng nhiều loại thuốc chống dị ứng cùng một lúc, có thể gây tăng cường tác dụng buồn ngủ và các tác dụng phụ khác. Hãy thảo luận với bác sĩ về cách sử dụng hiệu quả và an toàn của các loại thuốc này.

Thuốc an thần và gây buồn ngủ

Sử dụng cùng lúc với thuốc kháng histamin có thể tăng cường tác dụng buồn ngủ. Hãy thảo luận với bác sĩ nếu bạn đang sử dụng thuốc này.

Thuốc ức chế trung tâm thần kinh (CNS depressants)

Các loại thuốc như thuốc giảm đau opioid, thuốc an thần, thuốc an thần benzodiazepine có thể tạo tác dụng tăng cường buồn ngủ khi sử dụng cùng với thuốc kháng histamin.

Thuốc chống táo bón

Các thuốc chống táo bón có thể tương tác với thuốc kháng histamin, gây tăng cường tác dụng táo bón hoặc khô miệng.

Thuốc chống co thắt cơ trơn

Thuốc chống co thắt cơ trơn như Alverin có thể tương tác với thuốc kháng histamin, gây ra tác dụng phụ như buồn ngủ và mệt mỏi.

Thuốc kháng histamin H2

Các thuốc kháng histamin H2 (sử dụng để điều trị vấn đề dạ dày) cũng có thể tương tác với thuốc kháng histamin H1. Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng.

Thức ăn

Các thức ăn, đặc biệt là thức ăn chứa chất histamin như thịt cá không tươi, có thể tương tác với thuốc kháng histamin và làm gia tăng triệu chứng dị ứng.

Tài liệu tham khảo

• Wikipedia – Antihistamine: https://en.wikipedia.org/wiki/Antihistamine
• Healthdirect – Antihistamines: https://www.healthdirect.gov.au/antihistamines
• National Institutes of Health (.gov) – Antihistamines – StatPearls: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK538188/

Trên đây là những kiến thức về thuốc kháng histamin là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.