Sulfamethoxazole: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Sulfamethoxazole là một loại kháng sinh thuộc nhóm sulfonamide, được phát triển và sử dụng trong lĩnh vực y học từ đầu thế kỷ 20. Cụ thể, sulfonamide được phát hiện lần đầu tiên vào năm 1932 bởi nhóm nghiên cứu của nhà hóa học người Đức là Gerhard Domagk. Ông Domagk nhận được giải Nobel Y học và Sinh học cho công trình nghiên cứu của mình về sulfonamide và khả năng chúng làm giảm hiệu suất của vi khuẩn.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Sulfamethoxazole là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Sulfamethoxazole là gì?

Sulfamethoxazole là một loại kháng sinh thuộc nhóm sulfonamide, được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn quá trình tổng hợp axit folic trong vi khuẩn, một chất cần thiết để chúng phát triển và sinh sản.

Cụ thể, sulfamethoxazole là một chất ức chế của enzyme dihydropteroate synthase, một bước quan trọng trong con đường tổng hợp của axit folic. Việc ngăn chặn quá trình này làm suy giảm khả năng của vi khuẩn để tạo ra axit nucleic và protein, làm chậm sự phát triển và gây chết vi khuẩn.

Thường được kết hợp với Trimethoprim để tạo thành một loại kháng sinh kết hợp được gọi là co-trimoxazole hoặc TMP-SMX. Sự kết hợp này tăng cường tác dụng diệt khuẩn và mở rộng phổ tác dụng của thuốc, làm cho nó hiệu quả trong điều trị nhiều loại nhiễm trùng.

Dược động học của Sulfamethoxazole

Sulfamethoxazole là kháng sinh thuộc nhóm sulfonamide được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, đạt sinh khả dụng khoảng 85-90%. Sau khi uống, thời gian đạt huyết tương cực đại (Tmax) là khoảng 1-4 giờ, và nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định (Cmax) là 57,4 – 68,0 μg/mL.

Khối lượng phân phối sau một liều uống duy nhất là 13 L. Nó phân bố rộng rãi vào các mô và dịch trong cơ thể như đờm, dịch âm đạo, dịch tai giữa, sữa mẹ và nhau thai.

Liên kết khoảng 70% với protein huyết tương, chủ yếu liên kết với albumin. Quá trình chuyển hóa chủ yếu diễn ra qua trung gian của enzyme arylamine N-acetyltransferase (NAT), thực hiện việc acetyl hóa sulfamethoxazole ở vị trí N4 của nó. Sulfamethoxazole cũng có thể trải qua quá trình oxy hóa và glucuronid hóa.

Được thải chủ yếu qua thận, với khoảng 84,5% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu trong vòng 72 giờ. Nửa đời trung bình của sulfamethoxazole trong huyết thanh là 10 giờ, có thể tăng lên ở những bệnh nhân suy thận nặng.

Có độ ổn định cao ở độ pH thấp, giúp tăng thời gian bán hủy trong huyết thanh và tăng nồng độ trong mô so với một số kháng sinh khác. Sự thải chủ yếu qua thận và qua đường uống của sulfamethoxazole được ước tính là 1,2 ± 0,2 và 0,22 ± 0,05 L/giờ.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Sulfamethoxazole

Sulfamethoxazole thuộc nhóm kháng sinh sulfonamide, có tác dụng ức chế một bước quan trọng trong quá trình tổng hợp folate của vi khuẩn. Thường được kết hợp với trimethoprim, một chất ức chế dihydrofolate reductase, sulfamethoxazole và trimethoprim cùng nhau ức chế quá trình tổng hợp folate của vi khuẩn, làm chậm sự đề kháng của chúng.

Sulfonamides, bao gồm sulfamethoxazole, có thể gây ra phản ứng quá mẫn, và việc ngừng sử dụng thuốc khi có dấu hiệu của phát ban là quan trọng. Điều trị bằng sulfamethoxazole cũng có thể gây thiếu hụt folate, nên cần phải thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân có nguy cơ thiếu hụt folate cao hơn, và cảnh báo về nguy cơ tan máu có thể xuất hiện ở những bệnh nhân thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase đang sử dụng sulfamethoxazole/trimethoprim.

Cơ chế hoạt động của sulfamethoxazole là thông qua ức chế dihydropteroate synthase, enzyme quan trọng chuyển đổi para-aminobenzoic acid (PABA) thành dihydrofolic acid trong quá trình tổng hợp axit dihydrofolic của vi khuẩn. Sự ức chế này ngăn chặn tổng hợp tetrahydrofolate, làm giảm quá trình tổng hợp purin và DNA của vi khuẩn, dẫn đến tác dụng kìm khuẩn của thuốc

Chỉ định của của Sulfamethoxazole

Sulfamethoxazole được sử dụng để điều trị rất nhiều bệnh nhiễm khuẩn, từ những căn bệnh nhẹ cho đến những căn bệnh nặng.

Điều trị tụ huyết trùng

Tụ huyết trùng là một căn bệnh nhiễm khuẩn nghiêm trọng có thể gây ra các biến chứng nguy hiểm đến tính mạng. Vi khuẩn Salmonella gây ra căn bệnh này bao gồm khoảng 2,6 triệu trường hợp mỗi năm. Sulfamethoxazole thường được sử dụng kết hợp với trimethoprim để điều trị tụ huyết trùng.

Điều trị viêm phổi

Viêm phổi là một căn bệnh lây lan rộng và có thể gây ra các biến chứng nguy hiểm nếu không được điều trị kịp thời. Sulfamethoxazole thường được sử dụng kết hợp với trimethoprim để điều trị viêm phổi.

Điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu

Nhiễm trùng đường tiết niệu là một căn bệnh khá phổ biến và có thể gây ra nhiều phiền toái trong cuộc sống hàng ngày. Hoạt chất này thường được sử dụng để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu như viêm bàng quang, viêm thận và viêm niệu đạo.

Điều trị viêm gan

Sử dụng để điều trị một số bệnh nhiễm khuẩn liên quan đến gan như viêm gan A và giang mai.

Điều trị các bệnh nhiễm khuẩn khác

Sử dụng để điều trị một số bệnh nhiễm khuẩn khác như viêm ruột, viêm phế quản và viêm amidan.

Liều lượng và cách sử dụng của Sulfamethoxazole

Sulfamethoxazole thường được sử dụng dưới dạng viên uống hoặc dung dịch uống. Liều lượng và thời gian sử dụng thuốc sẽ phụ thuộc vào loại bệnh và mức độ nghiêm trọng của bệnh. Thường thì, đối với người lớn, liều khởi đầu của Sulfamethoxazole là 800mg mỗi ngày và có thể tăng hoặc giảm tùy theo tình trạng bệnh.

Hoạt chất này có thể được sử dụng theo đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Thông thường, liều lượng và thời gian sử dụng thuốc sẽ phụ thuộc vào loại bệnh và trạng thái của bệnh nhân.

Liều lượng

Liều lượng thường được tính toán dựa trên trọng lượng của bệnh nhân và loại bệnh cần điều trị.

Thời gian sử dụng

Thời gian sử dụng phụ thuộc vào loại bệnh và trạng thái của bệnh nhân.

Tác dụng phụ của Sulfamethoxazole

Sulfamethoxazole có thể gây ra một số tác dụng phụ, bao gồm:

• Buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy
• Mất ngủ, giật mình, lo âu
• Dị ứng da, phát ban, ngứa ngáy
• Suy giảm đáng kể của bạch cầu và tiểu cầu.

Những điều cần lưu ý khi sử dụng Sulfamethoxazole

Trong quá trình sử dụng Sulfamethoxazole, bạn cần lưu ý những điều sau:

• Không sử dụng hoạt chất này nếu bạn đã từng bị dị ứng với thuốc này hoặc các loại kháng sinh sulfonamid khác.
• Nếu bạn đang dùng thuốc khác, hãy thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ về việc sử dụng Sulfamethoxazole để tránh tương tác thuốc không mong muốn.
• Để tránh tổn thương gan và thận, hãy uống đủ nước trong quá trình điều trị.
• Không sử dụng hoạt chất này đối với phụ nữ mang thai trong 3 tháng cuối cùng của thai kỳ.

Chống chỉ định của Sulfamethoxazole

Dị ứng với Sulfonamide

Một trong những chống chỉ định quan trọng nhất của Sulfamethoxazole là sự dị ứng với sulfonamide. Các sulfonamide là một loại thuốc kháng sinh có liên quan chặt chẽ đến hoạt chất này. Do đó,nếu bạn bị dị ứng với sulfonamide, bạn cũng có thể bị dị ứng với hoạt chất này. Dị ứng có thể gây ra các triệu chứng như phát ban, ngứa, sưng và khó thở.

Bệnh gan

Được chuyển hoá trong gan và sau đó được tiết ra qua thận. Do đó, nếu bạn bị suy giảm chức năng gan, việc sử dụng hoạt chất này có thể làm tăng nguy cơ phát triển các vấn đề liên quan đến gan. Ngoài ra, điều này cũng có thể làm cho Sulfamethoxazole tích tụ trong cơ thể, gây ra các tác dụng phụ không mong muốn.

Thai kỳ và cho con bú

Sử dụng trong thai kỳ và khi cho con bú có thể gây hại cho phát triển của thai nhi và trẻ sơ sinh. Do đó, hoạt chất này không được khuyến khích sử dụng trong giai đoạn này.

Viêm gan B kéo dài

Viêm gan B kéo dài là một bệnh lý liên quan đến gan do virus viêm gan siêu vi B (HBV) gây ra. Khi sử dụng hoạt chất này, người bị viêm gan siêu vi B kéo dài có thể có nguy cơ cao hơn để phát hiện ra các vấn đề gan hoặc tăng cường các tác động phụ của thuốc.

Thiếu enzyme glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD)

G6PD là một enzyme quan trọng có nhiệm vụ bảo vệ tế bào khỏi sự oxy hóa. Nếu bạn thiếu G6PD, việc sử dụng hoạt chất này có thể gây ra các triệu chứng như suy nhược, đau đầu và sốt cao.

Tương tác thuốc của Sulfamethoxazole

Dưới đây là một số tương tác thuốc có thể xảy ra khi sử dụng sulfamethoxazole:

• Warfarin: Có thể tăng hàm lượng warfarin trong máu, làm tăng nguy cơ chảy máu.
• Methotrexate: Có thể tăng nồng độ methotrexate, làm tăng nguy cơ độc tính của methotrexate.
• Phenytoin: Có thể ảnh hưởng đến hàm lượng phenytoin trong máu, gây tăng hoặc giảm.
• Thiazide diuretics: Có nguy cơ giảm kali trong máu khi sử dụng cùng lúc với thiazide diuretics.
• Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors và angiotensin II receptor blockers (ARBs): Có thể có tương tác với sulfamethoxazole, dẫn đến nguy cơ tăng kali trong máu.
• Digoxin: Có thể tăng hàm lượng digoxin trong máu.
• Cyclosporine: Có thể tăng hàm lượng cyclosporine, gây tăng nguy cơ độc tính của cyclosporine.

Tài liệu tham khảo

• Uses, Interactions, Mechanism of Action (https://go.drugbank.com/drugs/DB01015)
• Pharmacokinetics During Venovenous Extracorporeal Membrane Oxygenation: A Case Report (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32378219/)
• Pharmacokinetics in Man and Their Distribution in the Rat (https://karger.com/che/article-abstract/15/6/337/63308/Pharmacokinetics-of-Sulfamethoxazole-Trimethoprim?redirectedFrom=fulltext)

Trên đây là những kiến thức về Sulfamethoxazole là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Một số sản phẩm chứa hoạt chất Sulfamethoxazole

Trimackit 50ml Hadiphar: Chứa hỗn dịch uống Trimethoprim và Sulfamethoxazol

Trimackit là một sản phẩm của công ty Hadiphar, là một hỗn dịch uống chứa hai hoạt chất chính là Trimethoprim và Sulfamethoxazole. Trimethoprim và Sulfamethoxazole thường được kết hợp trong một số loại thuốc để tăng cường hiệu quả chống lại nhiễm trùng.

• Thương hiệu: Hadiphar
• Dạng bào chế: Hỗn dịch uống
• Quy cách đóng gói: Hộp 1 chai 50ml

Trimethoprim ức chế một bước quan trọng trong quá trình tổng hợp axit nucleic của vi khuẩn, trong khi Sulfamethoxazole ức chế một bước khác trong quá trình tổng hợp folate của chúng.