Metronidazole: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Metronidazole được phát hiện vào năm 1959 bởi các nhà hóa học từ Công ty Dược phẩm Rhône-Poulenc tại Pháp. Ban đầu, nó được phát hiện trong quá trình tìm kiếm các chất kháng nấm mới.

Ban đầu, Metronidazole không được sử dụng rộng rãi do lo ngại về độ toàn vẹn gen di truyền của các tế bào thường được ức chế bởi thuốc. Tuy nhiên, các nghiên cứu và thử nghiệm tiếp theo đã chỉ ra rằng nó có hiệu quả cao trong điều trị nhiễm trùng, đặc biệt là đối với các loại vi khuẩn anaerobic và một số loại nấm.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Metronidazole là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Metronidazole là gì?

Metronidazole là một loại kháng sinh thuộc nhóm nitroimidazoles. Nó hoạt động bằng cách ức chế sự tổng hợp DNA và RNA của vi khuẩn, qua đó ngăn chặn sự phát triển và sinh sản của chúng.

Hoạt chất này là một trong những loại kháng sinh thông dụng nhất được sử dụng để điều trị nhiễm trùng. Nó được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng đường tiêu hóa, nhiễm trùng da, nhiễm trùng tai mũi họng và cả nhiễm trùng răng miệng.

Ngoài ra, hoạt chất này cũng được sử dụng để điều trị viêm âm đạo do khuẩn tạp khuẩn, viêm niệu đạo do trichomonas và cả viêm gan do virus.

Dược động học của Metronidazole

Metronidazole là một loại thuốc có nhiều đường đưa vào cơ thể, bao gồm truyền tĩnh mạch, đường uống và thông qua da. Sau khi truyền tĩnh mạch liều 1,5g, nồng độ đỉnh đạt được nhanh chóng trong vòng 1 giờ, với mức đỉnh khoảng 30-40 mg/L.

Khi sử dụng chế độ đa liều 500mg ba lần một ngày tiêm tĩnh mạch, nồng độ ổn định đạt được sau khoảng 3 ngày, với nồng độ đỉnh là 26 mg/L. Đối với dạng viên nén uống, metronidazole được hấp thụ hoàn toàn, với sinh khả dụng lớn hơn 90%.

Sự phân phối của metronidazole trong cơ thể rất rộng, bao gồm nhiều loại dịch cơ thể như mật, nước bọt, sữa mẹ, dịch não tủy và nhau thai. Thể tích phân phối ở trạng thái ổn định dao động từ 0,51 đến 1,1 L/kg. Metronidazole liên kết với protein huyết tương dưới 20%.

Metronidazole trải qua quá trình chuyển hóa ở gan thông qua hydroxyl hóa, oxy hóa và glucuronid hóa, tạo ra 5 chất chuyển hóa. Nửa đời thải trừ của metronidazole là khoảng 7,3 giờ sau một liều tiêm tĩnh mạch 500 mg. Metronidazole và các chất chuyển hóa chủ yếu được đào thải qua nước tiểu (60-80%) và một phần nhỏ qua phân (6-15%).

Đối với những bệnh nhân có suy gan, có thể cần điều chỉnh liều lượng metronidazole do độ thanh thải bị suy giảm ở những bệnh nhân này. Thời gian bán thải của metronidazole dao động từ 6 đến 10 giờ.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Metronidazole

Metronidazole là một loại thuốc có tác dụng điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn và nấm cụ thể, chủ yếu được sử dụng trong điều trị bệnh amip, trichomonas và giardia. Nó có tác dụng kháng khuẩn và chống động vật nguyên sinh.

Đối với vi khuẩn kỵ khí, Metronidazole đã chứng minh hiệu quả đối với một số bệnh nhiễm trùng. Nó hoạt động chủ yếu bằng cách khử nhóm nitro, tạo ra các chất chuyển hóa độc hại như axit oxamic N-(2-hydroxyethyl) và acetamide. Cơ chế này gây tổn thương chuỗi DNA của vi khuẩn, ngăn chặn quá trình tổng hợp axit nucleic.

Một điều quan trọng cần lưu ý là Metronidazole có thể gây ra các tác dụng phụ nặng như co giật và ảnh hưởng đến hệ thần kinh ngoại biên, đặc biệt là ở liều cao hơn. Nếu xảy ra co giật hoặc tê ở tứ chi, việc sử dụng thuốc nên được ngừng ngay lập tức.

Ngoài ra, có một số thông tin về khả năng gây ung thư của Metronidazole ở động vật thử nghiệm. Tuy nhiên, liên quan này ở người vẫn chưa được biết rõ, và việc sử dụng Metronidazole chỉ nên được thực hiện khi có chỉ định lâm sàng đã được phê duyệt.

Chỉ định của Metronidazole

Dưới đây là một số tác dụng chính của Metronidazole:

• Kháng vi khuẩn: Sử dụng để điều trị các nhiễm trùng gây ra bởi vi khuẩn như Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Clostridium difficile và Helicobacter pylori. Nó tấn công và phá huỷ DNA của vi khuẩn, gây ra sự chết tế bào và điều trị nhiễm trùng.
• Kháng ký sinh trùng: Hiệu quả trong điều trị các nhiễm trùng ký sinh trùng như amebiasis và giardiasis. Nó tác động vào DNA của các ký sinh trùng, gây ra sự tổn thương và vô hiệu hóa chúng.
• Kháng viêm: Có tác dụng kháng viêm và giảm nguy cơ viêm nhiễm trong một số bệnh lý như viêm ruột kết, viêm niệu quản, viêm niệu đạo và viêm dạ dày tá tràng.
• Trị liệu dự phòng: Sử dụng trong một số trường hợp để ngăn ngừa sự tái nhiễm và lây lan của vi khuẩn và ký sinh trùng sau khi đã điều trị thành công.

Liều lượng và cách sử dụng Metronidazole

Việc sử dụng thuốc Metronidazole có một số hướng dẫn quan trọng:

Uống cùng hoặc không cùng thức ăn

Các viên nang có thể được uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Nếu thuốc gây khó chịu ở dạ dày, nên dùng thuốc trong bữa ăn hoặc bữa ăn nhẹ.

Viên nén giải phóng kéo dài

Cần uống mà không có thức ăn, 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn. Viên này phải được nuốt toàn bộ, không được phá vỡ, nghiền nát hoặc nhai.

Hệ thống treo

Trong trường hợp sử dụng hệ thống treo, cần lắc đều chai trước khi sử dụng và đo lượng thuốc bằng ống tiêm hoặc cốc thuốc được đánh dấu. Không sử dụng cốc đo lường gia dụng.

Tiếp tục sử dụng đủ thời gian

Để loại bỏ hoàn toàn tình trạng nhiễm trùng, cần tiếp tục sử dụng thuốc trong toàn bộ thời gian điều trị, ngay cả khi cảm thấy khỏe hơn sau vài ngày. Ngưng sử dụng quá sớm có thể làm tái phát nhiễm trùng.

Duy trì liều lượng và thời gian đều đặn

Thuốc hoạt động tốt nhất khi có lượng không đổi trong máu. Để đảm bảo điều này, không nên bỏ lỡ bất kỳ liều nào và nên dùng thuốc vào những thời điểm cách đều nhau trong ngày.

Liều lượng cụ thể

Liều lượng cụ thể của Metronidazole phụ thuộc vào mục đích điều trị và tình trạng sức khỏe cụ thể của bệnh nhân. Thông thường, liều dùng cho bệnh amip và nhiễm trùng do vi khuẩn ở người lớn dao động từ 500mg đến 750mg 3 lần mỗi ngày trong khoảng 7-10 ngày. Đối với nhiễm trichomonas, liều dùng thường là 375mg 2 lần mỗi ngày trong 7 ngày.

Tác dụng phụ của Metronidazole

Dưới đây là một số tác dụng phụ thông thường của Metronidazole:

Thường gặp

• Buồn nôn và nôn mửa: Một số người có thể trải qua cảm giác buồn nôn hoặc nôn mửa khi sử dụng.
• Khó chịu ở dạ dày: Một số người báo cáo cảm giác khó chịu ở dạ dày sau khi sử dụng thuốc.

Ít gặp

• Thay đổi vị giác: Một số người có thể trải qua thay đổi về vị giác, thường là có mùi kim loại.
• Dấu hiệu thần kinh: Bao gồm đau đầu, chói lọi, hoặc cảm giác nhức mắt.

Hiếm gặp

• Tiêu chảy hoặc táo bón: Ảnh hưởng đến hệ tiêu hóa, gây ra tiêu chảy hoặc táo bón.
• Dấu hiệu dị ứng: Như ngứa, phát ban, hoặc khó khăn khi thở.

Rất hiếm (tác dụng phụ nặng)

• Tăng cường men gan: Có thể tăng cường men gan, vì vậy cần kiểm tra chức năng gan trong quá trình điều trị.
• Co giật: Rất hiếm, nhưng metronidazole đã được báo cáo gây co giật ở một số người.

Chống chỉ định của Metronidazole

Dưới đây là một số trường hợp chống chỉ định của Metronidazole:

Quá mẫn cảm hoặc phản ứng dị ứng

Người có tiền sử quá mẫn cảm hoặc phản ứng dị ứng với Metronidazole hoặc các thành phần khác của thuốc.

Mang thai ba tháng đầu

Nên được sử dụng cẩn thận trong 3 tháng đầu thai kỳ.

Gan suy yếu nặng

Tránh sử dụng Metronidazole ở những người có gan suy yếu nặng, vì nó có thể tăng cường tác động độc hại lên gan.

Rối loạn thần kinh trung ương và peripherique

Tránh sử dụng ở những người có tiền sử rối loạn thần kinh trung ương hoặc ngoại biên.

Alcohol và chất chứa alcohol

Tránh uống rượu hoặc sản phẩm chứa alcohol khi sử dụng Metronidazole và ít nhất 48 giờ sau khi kết thúc liệu pháp, do có thể gây ra phản ứng disulfiram-like, gồm buồn nôn, đau ngực, và nhồi máu tăng.

Thiếu hụt huyết tương nitroimidazole

Không được sử dụng ở những người có thiếu hụt huyết tương nitroimidazole.

Cảnh báo về thai và cho con bú

Cần thận trọng khi sử dụng Metronidazole ở phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú. Liều lượng và thời gian sử dụng nên được xem xét cẩn thận để đảm bảo an toàn cho thai nhi hoặc em bé.

Tương tác thuốc của Metronidazole

Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng của Metronidazole:

• Alcohol: Tránh uống rượu hoặc sản phẩm chứa alcohol khi sử dụng Metronidazole, vì nó có thể gây ra phản ứng disulfiram-like, gồm buồn nôn, đau ngực, và nhồi máu tăng.
• Warfarin và các chất ức chế vitamin K: Có thể tăng hiệu ứng của warfarin và các chất ức chế vitamin K khác, gây tăng nguy cơ chảy máu. Điều này có thể yêu cầu điều chỉnh liều lượng của warfarin.
• Lithium: Có thể tăng nồng độ lithium trong máu, có thể dẫn đến các tác dụng phụ của lithium.
• Chất chống co giật (Phenytoin): Có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ Phenytoin trong máu, đặc biệt là ở những người có gan suy yếu.
• Chất chống co giật (Phenobarbital): Có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ Phenobarbital trong máu.
• Cimetidine và Ranitidine: Cimetidine và Ranitidine có thể tăng nồng độ Metronidazole trong máu.
• Chất ức chế pompa proton (Omeprazole): Omeprazole có thể làm tăng nồng độ Metronidazole trong máu.
• Chất kích thích giảm cân (Disulfiram): Không nên được sử dụng đồng thời với disulfiram, do có thể gây ra phản ứng disulfiram-like.
• Lithium: Có thể tăng nồng độ lithium trong máu, có thể dẫn đến các tác dụng phụ của lithium.
• Chất chống đông (Heparin và Warfarin): Có thể tăng nguy cơ chảy máu khi sử dụng với heparin và warfarin.

Tài liệu tham khảo

• Proper Use (https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/metronidazole-oral-route/proper-use/drg-20064745)
• Uses, Dosage, Side Effects, Warnings (https://www.drugs.com/metronidazole.html)
• Side effects, dosage, uses and more (https://www.medicalnewstoday.com/articles/metronidazole-oral-tablet)

Trên đây là những kiến thức về Metronidazole là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Một số sản phẩm chứa hoạt chất Metronidazole

Audogyl: Chứa hoạt chất Spiramycin và Metronidazol

Thuốc Audogyl là một sản phẩm của công ty cổ phần dược phẩm Gia Nguyễn, được sản xuất tại Việt Nam. Đây là một loại thuốc kết hợp có chứa hai hoạt chất chính là Spiramycin + Metronidazol.

• Thương hiệu: Gia Nguyễn
• Hoạt chất: Spiramycin + Metronidazol
• Dạng bào chế: Viên nén
• Quy cách đóng gói: Hộp 2 vỉ x 10 viên
• Giá gốc: 50,000₫
• Giảm giá: 40,000₫
• Được đánh giá 5.00 trên 5 dựa trên 1 đánh giá của khách hàng.

Gerdogyl: Kháng sinh răng miệng chứa Spiramycin + Metronidazol

Gerdogyl của DNA Pharma là một loại kháng sinh nổi tiếng trong điều trị các vấn đề nhiễm trùng răng miệng. Sản phẩm đã có mặt trên thị trường từ lâu và được đánh giá cao về an toàn và chất lượng.

Thuốc này dùng để điều trị nhiềm trùng răng miệng cấp hoặc mạn tính, bao gồm áp xe răng, viêm nướu, viêm mô tế bào quanh xương hàm, viêm nha chu, viêm miệng, viêm dưới hàm, viêm tuyến mang tai…