Loratadine được phát hiện và phát triển bởi công ty dược phẩm Schering-Plough (nay là một phần của Merck & Co., Inc.). Công ty này đã đưa thuốc ra thị trường với tên thương hiệu Claritin.
Loratadine được FDA (Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ) chấp thuận và ra mắt trên thị trường vào thập kỷ 1990. Claritin, dưới dạng viên nén, trở thành một trong những loại thuốc chống dị ứng phổ biến và được kê đơn nhiều trong điều trị các bệnh dị ứng mùa.
Claritin nhanh chóng trở thành một trong những loại thuốc chống dị ứng hàng đầu và đạt được sự phổ biến lớn.
Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Loratadine là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!
Nội dung bài viết
Loratadine là gì?
Công thức cấu tạo của Loratadine
Loratadine hoạt động bằng cách ngăn chặn hiệu ứng của histamine, một chất gây dị ứng tồn tại trong cơ thể. Thuốc này thường được sử dụng để điều trị dị ứng do mụn đốm, nổi mề đay, hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Để sử dụng thuốc một cách hiệu quả, bạn nên uống liều đều đặn theo chỉ dẫn của bác sĩ hoặc nhà dược
Dược động học của Loratadine
Dược động học của Loratadine
Được hấp thụ nhanh chóng và đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau 1-2 giờ, trong khi chất chuyển hóa chính của nó đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau 3-4 giờ. Trong công thức hòa tan nhanh, các thông số dược động học như sau:
Cmax = 2,56 ng/ml
Tmax = 1,14 giờ
AUC = 6,14 ng x giờ/ml
Descarboethoxyloratadine là chất chuyển hóa của loratadine, cũng có thông số dược động học trong công thức hòa tan nhanh:
Cmax = 3,72 ng/ml
Tmax = 1,97 giờ
AUC = 49,1 ng x giờ/ml
Trong công thức thông thường, có các thông số dược động học là:
Cmax = 2,11 ng/ml
Tmax = 1,00 giờ
AUC = 4,64 ng x giờ/ml.
Trong khi đó, descarboethoxyloratadine trong công thức thông thường có các thông số là
Cmax = 3,66 ng/ml
Tmax = 1,97 giờ
AUC = 48,4 ng x giờ/ml
Khối lượng phân tử là 120 L/Kg và nó liên kết với protein huyết tương trong khoảng 97-99%. Loratadine trải qua quá trình chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua các enzyme như CYP3A4, CYP2D6, CYP1A1 và CYP2C19. Descarboethoxyloratadine, chất chuyển hóa chính, có hoạt tính dược lý cao hơn gấp 4 lần so với loratadine.
Descarboethoxyloratadine cũng trải qua quá trình glucuronid hóa bởi UGT2B10 và sau đó được hydroxyl hóa bởi CYP2C8 để tạo thành 3-hydroxydesloratadine. Quá trình này giúp thuận tiện cho bài tiết. Trong khoảng 10 ngày, 40% loratadine được bài tiết qua nước tiểu và 42% được thải trừ qua phân. Nửa đời thải trừ khoảng 10 giờ đối với loratadine và 20 giờ đối với descarboethoxyloratadine.
Độ thanh thải của loratadine sau khi uống liều đơn là 20 mg và 40 mg lần lượt là 12 L/giờ/kg và 9 L/giờ/kg. P-glycoprotein có ảnh hưởng đến quá trình thanh thải của nhiều loại thuốc kháng histamine thế hệ 2, bao gồm loratadine, khỏi hệ thần kinh trung ương.
Thuốc kháng histamine thế hệ 1 không bị loại bỏ bởi P-glycoprotein, điều này có thể giải thích tại sao chúng có tác dụng phụ khác nhau đối với hệ thần kinh trung ương so với các thuốc kháng histamine thế hệ 2.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Loratadine
Cơ chế hoạt động của Loratadine
Loratadine, giống như các thuốc kháng Histamine H1 thế hệ 2 khác, có khả năng tác động chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên. Không như một số loại khác, loratadine không thẩm thấu vào hệ thần kinh trung ương hiệu quả và có ít ảnh hưởng đối với thụ thể H1 của hệ thần kinh trung ương. Những đặc tính này dẫn đến việc không gây ra các tác động ức chế trung ương như buồn ngủ, an thần và suy giảm chức năng tâm thần vận động.
Cơ chế hoạt động liên quan đến sự giải phóng histamine, một chất trung gian chính trong các trạng thái như viêm mũi dị ứng và nổi mề đay. Loratadine đạt được tác dụng của mình bằng cách tập trung vào các thụ thể histamine H1.
Kết hợp với các thụ thể histamine H1 trên bề mặt nhiều loại tế bào, bao gồm cả tế bào biểu mô, tế bào nội mô, bạch cầu ái toan, bạch cầu trung tính, tế bào đường thở và tế bào cơ trơn mạch máu. Các thụ thể histamine H1 này phân bố rộng trên nhiều loại tế bào và tồn tại trong trạng thái cân bằng giữa dạng hoạt động và dạng không hoạt động.
Histamine, khi kết hợp với thụ thể H1, tạo điều kiện thuận lợi cho liên kết chéo giữa miền xuyên màng III và V, ổn định dạng hoạt động của thụ thể.
Ngược lại, khi liên kết với thụ thể H1, kết hợp ở một vị trí khác, không kích hoạt thụ thể. Do đó, loratadine có thể được mô tả chính xác hơn là “chất chủ vận nghịch đảo” thay vì chỉ là “chất đối kháng histamine”, và có khả năng ngăn chặn hoặc giảm độ nghiêm trọng của các triệu chứng thông qua trung gian histamine.
Tác dụng của Loratadine
Có tác dụng giảm các triệu chứng dị ứng như sưng, ngứa, chảy nước mũi và ngứa mắt. Nó là một loại thuốc chống dị ứng không gây buồn ngủ, do đó không ảnh hưởng đến sự tỉnh táo và tri thức của bạn.
Thường được sử dụng để điều trị dị ứng do mụn đốm, nổi mề đay, hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Nó giúp làm giảm các triệu chứng như ngứa, sổ mũi, chảy nước mắt, và làm giảm viêm hoặc phù nề.
Tuy nhiên, hoạt chất này không phải là thuốc điều trị chủ đạo cho các bệnh dị ứng nặng hoặc cấp tính như cơn hen suyễn hay phản ứng dị ứng mạnh.
Liều lượng và cách sử dụng của Loratadine
Dưới đây là các hướng dẫn thông thường:
Cho người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Liều lượng thông thường là 10 mg mỗi ngày. Bạn có thể uống loratadine một lần mỗi ngày hoặc chia thành hai liều 5 mg mỗi lần.
Cho trẻ em từ 2 đến 12 tuổi: Liều lượng thông thường là 5 mg mỗi ngày. Người lớn hoặc người giám hộ nên chú ý đọc và tuân thủ chỉ dẫn trên hướng dẫn sử dụng của loại thuốc loratadine để đảm bảo liều lượng phù hợp với trẻ.
Hoạt chất này thường được uống qua đường miệng với hoặc không có thức ăn. Bạn nên uống thuốc cùng với một ly nước đầy đủ.
Tác dụng phụ của Loratadine
Một số tác dụng phụ thường gặp nhất của Loratadine bao gồm:
Mặc dù loratadine thường không gây buồn ngủ, nhưng một số người có thể cảm thấy mệt mỏi hoặc buồn ngủ sau khi sử dụng thuốc.
Một số người có thể gặp đau đầu nhẹ sau khi dùng nó.
Một số người có thể trải qua các vấn đề tiêu hóa như đau dạ dày hoặc tiêu chảy sau khi dùng loratadine.
Một số người có thể gặp vấn đề về giấc ngủ sau khi dùng nó. Một số người có thể gặp khó khăn trong việc ngủ hoặc gặp giấc ngủ không yên.
Chống chỉ định của Loratadine
Dưới đây là một số trường hợp chống chỉ định của nó:
Quá mẫn cảm hoặc phản ứng dị ứng với nó hoặc các thành phần khác trong thuốc.
Đang dùng thuốc chống tăng huyết áp loại MAO (monoamine oxidase inhibitors) hoặc đã sử dụng trong vòng 14 ngày trước đây. Khi kết hợp với MAOIs, hoạt chất này có thể gây tăng huyết áp nguy hiểm.
Đang dùng thuốc chống loạn nhịp như procainamide hoặc sotalol, vì Loratadine có thể gia tăng tác dụng chống nhịp của các loại thuốc này.
Bệnh gan nặng, vì nó đã được báo cáo làm tăng men gan trong một số trường hợp.
Phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng Loratadine.
Tương tác thuốc của Loratadine
Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng mà tôi muốn bạn lưu ý:
Thuốc chống loạn nhịp: Có thể gia tăng tác dụng chống loạn nhịp của các thuốc như procainamide hoặc sotalol.
Thuốc chống trầm cảm: Có thể tăng nguy cơ tăng nhịp tim khi được sử dụng cùng với một số loại thuốc chống trầm cảm như tricyclic antidepressants hoặc SSRIs.
Thuốc chống co giật: Có thể làm tăng nguy cơ có co giật khi được kết hợp với một số loại thuốc chống co giật như phenytoin hoặc carbamazepine.
Thuốc chống tăng huyết áp: Khi sử dụng cùng lúc, hoạt chất này có thể tạo ra tăng huyết áp nguy hiểm nếu bạn đang dùng thuốc chống tăng huyết áp loại MAO.
Trên đây là những kiến thức về Loratadine là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ
Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.
Một số sản phẩm chứa hoạt chất Loratadine
Cenilora: Chứa hoạt chất Loratadine 10mg
Cenilora với hoạt chất chính là Loratadine 10mg, là một giải pháp hiệu quả để giảm các triệu chứng như sổ mũi, dị ứng, và mề đay vô căn. Sản phẩm này được đóng gói trong hộp 10 vỉ x 10 viên, mang lại sự tiện lợi cho việc sử dụng và bảo quản.
Cenilora là sản phẩm của Công ty Cổ phần Dược Trung ương 3, một đơn vị uy tín trong lĩnh vực dược phẩm tại Việt Nam. Với liều lượng Loratadine đạt 10mg, thuốc này đáp ứng nhu cầu điều trị hiệu quả cho các vấn đề liên quan đến dị ứng.
Với đánh giá cao từ khách hàng (5.00 trên 5 dựa trên 1 đánh giá), Cenilora không chỉ là lựa chọn tin cậy mà còn là một sản phẩm được đánh giá tích cực trong việc giảm nhẹ và kiểm soát các triệu chứng khó chịu do dị ứng.
Giá ưu đãi hiện tại là 65,000₫ so với giá gốc 80,000₫, giúp người tiêu dùng tiết kiệm chi phí mà vẫn có được một sản phẩm chất lượng. Sự kết hợp giữa hiệu quả và giá trị này làm cho Cenilora trở thành một lựa chọn hấp dẫn cho những người cần điều trị các vấn đề về dị ứng một cách hiệu quả và thuận tiện.
Dược sĩ Tuấn (tên đầy đủ là Trần Anh Tuấn) tốt nghiệp trường đại học Dược Hà Nội chuyên ngành kinh tế dược. Với nhiều năm kinh nghiệm làm việc tại nhà thuốc 24h ở Hà Nội và đảm nhiệm công việc quản lý website chuyên về sức khỏe. Hiện nay, bản thân dược sĩ mong muốn chia sẽ những kiến thức về sức khỏe nhằm nâng cao sức khỏe cộng đồng.
