Ethinyl Estradiol: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Ethinyl estradiol được tổng hợp lần đầu tiên vào những năm 1940, và nó trở thành một thành phần chính trong các loại thuốc tránh thai phổ biến từ những năm 1960. Tổng hợp này giúp cải thiện sự ổn định và khả năng kiểm soát liều lượng hormone, làm cho việc sử dụng thuốc tránh thai trở nên hiệu quả và an toàn hơn.

Ethinyl estradiol không chỉ được sử dụng trong các loại thuốc tránh thai, mà còn trong các loại thuốc điều trị nhiều vấn đề liên quan đến hormone nữ, chẳng hạn như hội chứng buồng trứng đa nang, kinh nguyệt không đều, và hạn chế sự tăng trưởng của tử cung.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Ethinyl Estradiol là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Ethinyl Estradiol là gì?

Estradiol là một trong ba dạng chính của hormone estrogen tự nhiên trong cơ thể của phụ nữ, cùng với estrone và estriol. Ethinyl Estradiol là một dạng tổng hợp của estradiol, được điều chế để có thể dùng trong các sản phẩm dược phẩm.

Ethinyl Estradiol thường được sử dụng kết hợp với một hormone progestin (một loại hormone tương tự progesterone) trong các viên tránh thai đồng thời (birth control pills). Khi kết hợp với progestin, nó tạo thành một phương pháp tránh thai hoạt động bằng cách ức chế quá trình rụng trứng, làm mỏng niêm mạc tử cung và làm đặc nhầy cổ tử cung, ngăn chặn tinh trùng đi vào tử cung.

Dược động học của Ethinyl Estradiol

Một liều uống 30µg ethinylestradiol có Cmax đạt 74,1±35,6pg/mL, với Tmax là 1,5±0,5 giờ và AUC là 487,4±166,6pgh/mL. Đối với 10 liều 1,2 mg thông qua miếng dán, Cmax là 28,8±10,3pg/mL, Tmax là 86±31 giờ và AUC là 3895±1423pgh/mL.

Khối lượng phân phối của liều uống 30µg là 625,3±228,7L, trong khi liều dùng tại chỗ 1,2mg có khối lượng phân phối biểu kiến ​​là 11745,3±15934,8L.

Ethinylestradiol liên kết với protein, chủ yếu là albumin trong huyết thanh, với tỷ lệ liên kết là 98,3-98,5%. Nó cũng có thể liên kết với globulin liên quan đến hormone sinh dục.

Ethinylestradiol trải qua quá trình chuyển hóa, bao gồm glucuronid hóa bởi UGT1A1, UGT1A3, UGT1A4, UGT1A9 và UGT2B7, sunfat hóa bởi SULT1A1, SULT1A3 và SULT1E1, và hydroxyl hóa bởi nhiều enzyme như CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9 và CYP1A2.

Ethinylestradiol được thải trừ 59,2% qua nước tiểu và mật, với hơn 90% dưới dạng thuốc gốc không thay đổi. Nửa đời của liều uống 30µg là 8,4±4,8 giờ, trong khi liều bôi 1,2mg có nửa đời là 27,7±34,2 giờ.

Độ thanh thải qua đường tĩnh mạch của ethinylestradiol là 16,47L/giờ và độ thanh thải ở thận ước tính khoảng 2,1L/giờ. Liều uống 30µg có độ thanh thải 58,0±19,8L/h và liều bôi 1,2mg có độ thanh thải 303,5±100,5L/h.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Ethinyl Estradiol

Ethinylestradiol, một dạng estrogen tổng hợp, có tác dụng chủ yếu thông qua việc giảm hormone luteinizing để hạn chế sự hình thành mạch máu nội mạc tử cung và giảm hormone hướng sinh dục để ngăn chặn quá trình rụng trứng.

Thuốc này được thiết kế để sử dụng một lần mỗi ngày và có thời gian tác dụng kéo dài, đồng thời cũng có phạm vi điều trị rộng mà không gây ra những tác dụng phụ nghiêm trọng khi sử dụng đúng liều lượng. Bệnh nhân thường cần được tư vấn về nguy cơ huyết khối khi sử dụng thuốc này.

Ethinylestradiol hoạt động như một hợp chất estrogen tổng hợp. Sự tương tác với cơ thể bao gồm việc giảm mật độ xương, một ảnh hưởng của việc sử dụng estrogen. Trong trường hợp thuốc tránh thai kết hợp, ethinylestradiol ngăn chặn sự rụng trứng bằng cách ức chế hormone hướng sinh dục.

Nó còn thay đổi chất nhầy cổ tử cung để ngăn chặn sự di chuyển của tinh trùng và ngăn ngừa sự thay đổi cần thiết trong nội mạc tử cung để trứng phôi không thể thụ tinh được. Ethinylestradiol cũng ảnh hưởng đến hormone tạo hoàng thể, giảm tưới máu ở nội mạc tử cung và tăng globulin liên kết với hormone giới tính.

Chỉ định của Ethinyl Estradiol

Dưới đây là các tác dụng chính của Ethinyl Estradiol:

Ngăn ngừa thai:

Ethinyl Estradiol là một trong hai thành phần chính của các viên tránh thai đồng thời, kết hợp với hormone progestin. Khi kết hợp với progestin, hoạt chất này tạo ra một phương pháp tránh thai hiệu quả bằng cách ức chế quá trình rụng trứng, làm mỏng niêm mạc tử cung và làm đặc nhầy cổ tử cung, từ đó ngăn chặn tinh trùng đi vào tử cung và trứng phôi thai không thể bám vào niêm mạc tử cung.

Điều trị các triệu chứng tiền mãn kinh:

Giảm các triệu chứng tiền mãn kinh như đổ mồ hôi đêm, hội chứng da khô, thay đổi tâm lý, hay hội chứng cực điểm ở phụ nữ trong thời kỳ tiền mãn kinh.

Điều trị rối loạn kinh nguyệt:

Điều chỉnh chu kỳ kinh nguyệt không đều hoặc thiếu chu kỳ kinh nguyệt ở một số phụ nữ.

Điều trị bệnh buồng trứng đa nang (PCOS):

Kết hợp cùng với hormone progestin có thể được sử dụng để điều trị các triệu chứng của PCOS, một rối loạn nội tiết tố thường gặp ở phụ nữ, bao gồm tăng trưởng lông, rụng tóc và chu kỳ kinh nguyệt không đều.

Điều trị rối loạn tiền mãn kinh:

Giảm các triệu chứng tiền mãn kinh ở phụ nữ trong thời kỳ tiền mãn kinh.

Liều lượng và cách sử dụng của Ethinyl Estradiol

Dưới đây là một hướng dẫn tổng quan về liều lượng và cách sử dụng thông thường:

Liều lượng thông thường:

• Ethinyl Estradiol thường có trong viên tránh thai đồng thời với liều lượng dao động từ 20-50 microgam mỗi viên.

Cách sử dụng trong viên tránh thai đồng thời:

• Các viên tránh thai đồng thời chứa Ethinyl Estradiol thường có 21 viên hoặc 28 viên.
• Với viên tránh thai chứa 21 viên, người dùng nên uống một viên vào cùng một thời điểm hàng ngày trong 21 ngày liên tiếp.
• Sau đó, ngừng uống trong 7 ngày trước khi bắt đầu vòng chu kỳ mới. Trong 7 ngày nghỉ này, thường sẽ xảy ra kinh nguyệt giả (kinh rụng giả) do dừng dùng hormone.
• Với viên tránh thai chứa 28 viên, người dùng nên uống một viên vào cùng một thời điểm hàng ngày trong 28 ngày liên tiếp, bao gồm cả 7 viên không chứa hoocmon (placebo). Việc dùng 7 viên placebo giúp giữ cho việc uống hàng ngày được đều đặn và tạo thói quen.

Lưu ý:

• Viên tránh thai đồng thời thường cần uống đều đặn mỗi ngày vào cùng một thời điểm. Để đạt hiệu quả tốt nhất, việc không bỏ sót bất kỳ viên nào trong quá trình sử dụng rất quan trọng.
• Nếu bỏ sót uống một viên, người dùng nên tuân thủ hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc tư vấn với bác sĩ để biết cách xử lý đúng.

Tác dụng phụ của Ethinyl Estradiol

Dưới đây là một số tác dụng phụ thường gặp của Ethinyl Estradiol:

Thay đổi chu kỳ kinh nguyệt:

Có thể làm cho chu kỳ kinh nguyệt trở nên không đều hoặc không có kinh nguyệt trong một số trường hợp. Một số phụ nữ có thể gặp tình trạng chảy máu giữa chu kỳ (spotting).

Buồn nôn và nôn mửa:

Một số phụ nữ có thể gặp cảm giác buồn nôn hoặc nôn mửa khi sử dụng Ethinyl Estradiol. Uống thuốc sau bữa ăn có thể giúp giảm tình trạng này.

Nhức đầu:

Một số phụ nữ có thể trải qua nhức đầu khi sử dụng hoạt chất này.

Bầu ngực hoặc đau nhức vùng ngực:

Có thể làm cho vùng ngực bị căng trước khi kinh nguyệt hoặc đau nhức.

Thay đổi tâm lý:

Một số phụ nữ có thể trải qua thay đổi tâm lý, cảm giác buồn hoặc không ổn định tâm lý.

Tăng cân:

Một số người dùng hoạt chất này có thể gặp tình trạng tăng cân như một tác dụng phụ.

Tăng nguy cơ hình thành cảnh báo huyết khối:

Ethinyl Estradiol, giống như các viên tránh thai chứa estrogen khác, có thể tăng nguy cơ hình thành cảnh báo huyết khối, như đột quỵ và huyết khối động mạch.

Tăng nguy cơ xuất hiện khối u gan và ác tính gan:

Tăng nguy cơ xuất hiện khối u gan và ác tính gan, tuy nhiên nguy cơ này rất hiếm.

Chống chỉ định của Ethinyl Estradiol

Dưới đây là một số chống chỉ định phổ biến của ethinyl estradiol:

Tiểu sử y tế và y tế hiện tại

Bệnh nhân có tiền sử hoặc đang mắc các bệnh lý như huyết khối máu, đau tim, đột quỵ, tiểu đường nặng, bệnh gan nặng, hay các vấn đề về động mạch và tĩnh mạch nên được đánh giá cẩn thận.

Hút thuốc lá và tuổi

Bệnh nhân nếu hút thuốc lá và nếu độ tuổi trên 35 nên xem xét các rủi ro cao hơn về huyết khối máu và vấn đề tim mạch.

Tiền sử của các vấn đề về hormone

Nếu bệnh nhân có tiền sử về buồng trứng đa nang, u nang tử cung, hoặc các vấn đề khác liên quan đến hormone nữ.

Tiền sử dị ứng

Bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc phản ứng không mong muốn đối với ethinyl estradiol hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc cũng nên tránh sử dụng.

Thai nghén và cho con bú

Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú thường không được sử dụng.

Migraine và các vấn đề về thị lực:

Nếu bệnh nhân có tiền sử migraine nặng hoặc các vấn đề về thị lực liên quan đến việc sử dụng hormone.

Ung thư estrogen liên quan

Nếu bệnh nhân đã được chẩn đoán hoặc có nghi ngờ về ung thư vùng genital hoặc ung thư vú.

Hepatitis C và thuốc kháng retrovirus

Bệnh nhân sử dụng các loại thuốc kháng retrovirus để điều trị HIV hoặc có viêm gan C.

Tương tác thuốc của Ethinyl Estradiol

Dưới đây là một số tương tác thuốc thường gặp của Ethinyl Estradiol:

Thuốc chống coagulant (thuốc chống đông máu):

Có thể tăng nguy cơ hình thành cảnh báo huyết khối. Khi sử dụng Ethinyl Estradiol kết hợp với các thuốc chống coagulant như warfarin hoặc heparin, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện cảnh báo huyết khối. Cần kiểm tra thường xuyên các chỉ số đông máu khi sử dụng các loại thuốc này cùng với hoạt chất này.

Thuốc chống co giật:

Một số loại thuốc chống co giật có thể giảm hiệu quả của Ethinyl Estradiol.

Thuốc kháng sinh:

Một số loại thuốc kháng sinh như penicillin và tetracycline có thể giảm hiệu quả của Ethinyl Estradiol.

Thuốc chống dị ứng:

Thuốc chống dị ứng như phenytoin có thể giảm hiệu quả của hoạt chất này.

Thuốc chống lao:

Isoniazid, một loại thuốc chống lao, có thể giảm hiệu quả của hoạt chất này.

Thuốc giảm acid dạ dày:

Các loại thuốc giảm acid dạ dày như ranitidine hoặc omeprazole có thể làm giảm hấp thu hoạt chất này.

Thuốc đối kháng HIV:

Một số loại thuốc đối kháng HIV như ritonavir có thể tăng hoặc giảm nồng độ hoạt chất này trong cơ thể.

Tài liệu tham khảo

• Ethinylestradiol: Uses, Interactions, Mechanism of Action (https://go.drugbank.com/drugs/DB00977)
• Pharmacokinetics of ethinyl estradiol and mestranol (https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/000293789090550Q)
• Pharmacokinetic overview of ethinyl estradiol dose and bioavailability using two transdermal contraceptive systems and a standard combined oral contraceptive (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4285808/)

Trên đây là những kiến thức về Ethinyl Estradiol là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

• Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
• Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Một số sản phẩm chứa hoạt chất Ethinyl Estradiol

Drosperin 28 viên: Thuốc tránh thai hàng ngày

Thuốc tránh thai hàng ngày Drosperin 28 viên là sản phẩm của Abbott Laboratories, một công ty đa quốc gia hàng đầu về thiết bị và dịch vụ y tế có chi nhánh tại Hoa Kỳ và cũng đã mở rộng hoạt động của mình tại nước ta.

Thông tin chi tiết về sản phẩm:

• Hoạt chất: Ethinyl Estradiol + Drospirenone.
• Dạng bào chế: Viên nén.
• Quy cách đóng gói: Hộp 1 vỉ x 28 viên.

Drosperin cung cấp sự thuận tiện cho người sử dụng bằng cách đóng gói trong gói 28 viên, dành cho việc sử dụng hàng ngày. Điều này giúp bảo đảm việc tuân thủ liều lượng một cách đều đặn. Sản phẩm đã nhận được đánh giá tích cực từ khách hàng, với điểm số 5.00 trên 5, dựa trên 1 đánh giá.

Giá bán hiện tại của Drosperin là 180,000₫, giảm từ 210,000₫, là một lựa chọn kinh tế và hiệu quả cho phương pháp tránh thai hàng ngày.

Diane 35 Bayer: Thuốc tránh thai của Đức

Thuốc tránh thai Diane 35 của Bayer là một sản phẩm uy tín đến từ Bayer Weimar GmbH und Co. KG, một công ty có uy tín trong lĩnh vực y tế và dược phẩm. Sản phẩm này đã nhận được đánh giá cao từ người tiêu dùng, với điểm số 5.00 trên 5, dựa trên 1 đánh giá tích cực.

Thông tin chi tiết về sản phẩm:

• Hoạt chất: Ethinylestradiol + Cyproterone axetat.
• Dạng bào chế: Viên nén.
• Quy cách đóng gói: Hộp 1 vỉ x 21 viên.

Diane 35 được đóng gói một cách tiện lợi trong hộp 1 vỉ x 21 viên, là đủ cho một chu kỳ sử dụng. Sản phẩm hiện đang được giảm giá từ 200,000₫ xuống còn 180,000₫, tạo ra một sự lựa chọn kinh tế và hiệu quả cho phương pháp tránh thai của bạn. Điều này làm cho Diane 35 trở thành một sản phẩm hấp dẫn cho người dùng tìm kiếm sự tin tưởng và hiệu quả từ một thương hiệu danh tiếng như Bayer.