Diphenhydramine được tổng hợp lần đầu bởi nhà hóa học George Rieveschl tại Công ty Parke-Davis ở Detroit, Michigan, Hoa Kỳ. George Rieveschl là người đã phát hiện ra tác dụng chống dị ứng của diphenhydramine và đã gửi đơn đăng ký bằng sáng chế vào năm 1945.
Sau khi được phê duyệt bởi Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm (FDA) của Hoa Kỳ, diphenhydramine được tung ra thị trường dưới tên thương hiệu Banophen. Nó sau đó trở thành một trong những loại thuốc chống dị ứng đầu tiên và phổ biến.
Parke-Davis đã đưa diphenhydramine ra thị trường dưới tên thương hiệu Benadryl, một tên thương hiệu trở nên rất nổi tiếng và phổ biến trong việc điều trị dị ứng và triệu chứng liên quan.
Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Diphenhydramine là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!
Nội dung bài viết
Diphenhydramine là thuốc gì?
Công thức cấu tạo của Diphenhydramine
Diphenhydramine là một loại thuốc chống dị ứng và thuốc gây buồn ngủ. Nó được sử dụng để giảm các triệu chứng dị ứng như ngứa, sưng, nổi mề đay, và cảm giác khó chịu do dị ứng.
Diphenhydramine cũng thường được sử dụng để điều trị chứng mất ngủ, do có tác dụng gây buồn ngủ. Ngoài ra, nó có một số tác dụng phụ và tương tác thuốc cần được quan tâm khi sử dụng. Thông thường, diphenhydramine có sẵn dưới dạng viên, siro hoặc kem bôi ngoại da.
Dược động học của Diphenhydramine
Dược động học của Diphenhydramine
Diphenhydramine là một loại thuốc có sinh khả dụng đường uống tương đối thấp, thường nằm trong khoảng từ 40% đến 60%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được khoảng sau 2 đến 3 giờ sau khi dùng. Quá trình chuyển hóa chính của diphenhydramine bao gồm hai lần khử methyl liên tiếp của amin bậc ba.
Amin bậc một thu được tiếp tục bị oxy hóa thành axit cacboxylic. Diphenhydramine chủ yếu được chuyển hóa bởi một số enzyme, bao gồm cytochrome P450 CYP2D6, CYP1A2, CYP2C9 và CYP2C19.
Thời gian bán hủy thải trừ của diphenhydramine vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn, nhưng có sự biến đổi tương đối lớn ở người khỏe mạnh. Các nghiên cứu đã đưa ra các con số khác nhau về thời gian bán hủy này, từ khoảng 2,4 đến 9,3 giờ ở người lớn.
Một số nghiên cứu thể hiện rằng thời gian bán hủy trung bình là 4,3 giờ. Một nghiên cứu khác chỉ ra rằng thời gian bán hủy thải trừ của diphenhydramine là 5,4 giờ ở trẻ em, 9,2 giờ ở người trẻ tuổi và 13,5 giờ ở người già.
Các nghiên cứu khác cho thấy sự biến đổi tùy thuộc vào độ tuổi và giới tính. Trong một nghiên cứu ở trẻ em và thanh thiếu niên, thời gian bán hủy của diphenhydramine được ước tính từ 8 đến 9 giờ.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Diphenhydramine
Cơ chế tác dụng của Diphenhydramine
Diphenhydramine, thường được biết đến như một chất đối kháng truyền thống, thực tế hoạt động chủ yếu như một chất chủ vận đảo ngược trên thụ thể histamine H1.
Nó thuộc vào nhóm thuốc chống dị ứng ethanolamine và thông qua cơ chế này, nó có khả năng đảo ngược tác động của histamine trên các mao mạch, dẫn đến giảm cường độ của các triệu chứng dị ứng. Điều đáng chú ý là diphenhydramine cũng có khả năng vượt qua hàng rào máu não và tác động ngược lên các thụ thể H1 ở trung tâm, gây ra tình trạng buồn ngủ.
Ngoài ra, diphenhydramine là một chất đối kháng muscarinic mạnh, ức chế thụ thể acetylcholine muscarinic. Ở liều cao, nó có khả năng gây ra hội chứng kháng cholinergic. Chức năng của diphenhydramine trong việc điều trị bệnh Parkinson liên quan đến khả năng ngăn chặn của nó đối với các thụ thể acetylcholine muscarinic trong não.
Ngoài ra, diphenhydramine cũng hoạt động như một chất chặn kênh natri nội bào, góp phần vào khả năng của nó làm chất gây tê cục bộ. Nó cũng có tác dụng ức chế tái hấp thu serotonin, một chất dẫn truyền quan trọng liên quan đến tâm trạng và cảm xúc.
Thuốc đã được chứng minh có khả năng giảm đau gây ra bởi morphine, nhưng không phải bởi opioid nội sinh ở chuột. Ngoài ra, nó đã được phát hiện có tác dụng như một chất ức chế histamine N-methyltransferase (HNMT).
Chỉ định của Diphenhydramine
Diphenhydramine được chỉ định trong các trường hợp sau:
Điều trị triệu chứng dị ứng: Sử dụng để giảm các triệu chứng dị ứng như ngứa da, sưng, nổi mề đay, chảy nước mắt, và hắt hơi do dị ứng.
Điều trị cảm lạnh và dị ứng mùa hay: Nó có thể được sử dụng để giảm triệu chứng như chảy nước mắt, sổ mũi, và hắt hơi trong trường hợp cảm lạnh hoặc dị ứng mùa hay.
Chống nôn và buồn ngủ: Có tác dụng gây buồn ngủ, do đó nó thường được sử dụng làm thuốc ngủ tạm thời. Nó cũng có thể được sử dụng để giảm cơn nôn và buồn nôn.
Điều trị mất ngủ tạm thời: Sử dụng để giúp người mất ngủ tạm thời có một giấc ngủ dễ dàng hơn.
Dùng như một phương tiện gây buồn ngủ trước phẫu thuật hoặc xét nghiệm chẩn đoán: Nó có thể được sử dụng để làm dịu lo âu và giúp bệnh nhân thư giãn trước khi phẫu thuật hoặc xét nghiệm chẩn đoán.
Liều lượng và cách sử dụng của Diphenhydramine
Liều dùng của Diphenhydramine cho các tình trạng và đối tượng khác nhau như sau:
Tình trạng dị ứng miệng, say tàu xe
Người lớn: 25-50 mg mỗi lần, có thể dùng 3 hoặc 4 lần mỗi ngày. Liều lượng tối đa là 300 mg mỗi ngày. Để ngăn ngừa say tàu xe, dùng 30 phút trước khi tiếp xúc với chuyển động.
Trẻ em
2-6 tuổi: 6,25 mg mỗi 4-6 giờ.
6-12 tuổi: 12,5-25 mg mỗi 4-6 giờ.
Trên 12 tuổi: Tương tự liều người lớn. Để ngăn ngừa say tàu xe, dùng 30 phút trước khi tiếp xúc với chuyển động.
Đường uống – Quản lý chứng mất ngủ ngắn hạn
Người lớn: 50 mg uống 30 phút trước khi đi ngủ khi cần thiết.
Tình trạng dị ứng đường tiêm, say tàu xe
Người lớn: 10-50 mg đến 100 mg nếu cần qua đường tiêm IV với tốc độ 25 mg/phút hoặc tiêm IM sâu. Liều lượng tối đa là 400 mg mỗi ngày. Để ngăn ngừa say tàu xe, dùng 30 phút trước khi tiếp xúc với chuyển động.
Trẻ em: 5 mg/kg qua đường tiêm tĩnh mạch với tốc độ 25 mg/phút hoặc tiêm bắp sâu chia làm 4 lần. Liều lượng tối đa là 300 mg mỗi ngày. Để ngăn ngừa say tàu xe, dùng 30 phút trước khi tiếp xúc với chuyển động.
Bệnh Parkinson đường tiêm
Người lớn: 10-50 mg đến 100 mg nếu cần, qua đường tiêm tĩnh mạch với tốc độ không quá 25 mg/phút hoặc qua đường tiêm bắp sâu, khi không thể điều trị bằng đường uống hoặc chống chỉ định. Liều lượng tối đa là 400 mg mỗi ngày.
Rối loạn da ngứa tại chỗ/da
Người lớn: Sử dụng dạng kem 2% và áp dụng lên vùng bị ảnh hưởng, không nên sử dụng lâu dài hơn 3 ngày.
Trẻ em (từ 2 tuổi trở lên): Sử dụng tương tự như liều cho người lớn.
Tác dụng phụ của Diphenhydramine
Dưới đây là một số tác dụng phụ phổ biến mà người dùng có thể trải qua khi sử dụng thuốc này:
Buồn ngủ
Thường gây buồn ngủ, và do đó, nó thường được sử dụng như một thuốc gây buồn ngủ. Tuy nhiên, điều này cũng có thể gây ra tình trạng buồn ngủ vào ban ngày sau khi sử dụng thuốc.
Thôi miên
Một số người có thể trải qua tình trạng thôi miên sau khi sử dụng diphenhydramine.
Khô miệng
Có khả năng làm khô miệng.
Mất khả năng tập trung
Thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng tập trung và làm tăng nguy cơ tai nạn khi tham gia giao thông hoặc hoạt động cần sự tập trung.
Táo bón
Một số người có thể trải qua táo bón sau khi sử dụng thuốc.
Buồn ngủ vào ban ngày
Có thể dẫn đến buồn ngủ vào ban ngày và làm giảm hiệu suất làm việc.
Tăng cảm giác buồn ngủ sau khi thức dậy
Một số người có thể trải qua cảm giác buồn ngủ sau khi thức dậy vào buổi sáng sau khi sử dụng thuốc vào tối trước.
Tăng hứng thú ăn
Có thể làm tăng hứng thú ăn và dẫn đến tăng cân.
Tác dụng phụ hệ tiêu hóa
Có thể xuất hiện buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy hoặc nhiễm trùng đường tiêu hóa trong một số trường hợp.
Thay đổi tâm trạng
Một số người có thể trải qua thay đổi tâm trạng, lo âu, hoặc mất kiểm soát.
Tác dụng phụ trên hệ thần kinh
Có thể xuất hiện các triệu chứng như xao lạc, co giật, và buồn bã.
Tác dụng phụ trên hệ tim mạch
Rất hiếm, nhưng có thể gây ra tăng nhịp tim hoặc nhịp tim không ổn định.
Chống chỉ định của Diphenhydramine
Diphenhydramine có một số chống chỉ định và hạn chế sử dụng, bao gồm:
Quá mẫn cảm
Người có tiền sử quá mẫn cảm hoặc phản ứng nặng với diphenhydramine hoặc các thành phần khác trong sản phẩm không nên sử dụng nó.
Bệnh phổi tắc nghẽn
Có thể gây ra tăng độ co và cảm giác đau ngực ở người có bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD), astma, hoặc bệnh phổi tắc nghẽn khác.
Suy gan nặng
Cần được sử dụng cẩn thận hoặc tránh trong trường hợp suy gan nặng, do thuốc có thể ảnh hưởng đến chức năng gan.
Tiền sử dị ứng hoặc tác dụng phụ
Người có tiền sử phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng đối với diphenhydramine hoặc các loại thuốc antihistamine khác nên tránh sử dụng.
Suy thận
Cần được sử dụng cẩn thận hoặc điều chỉnh liều đối với người có suy thận, vì chất này có thể tích luỹ trong cơ thể.
Người cao tuổi
Người cao tuổi có thể có nguy cơ cao hơn về tác dụng phụ như buồn ngủ, lú lẫn, hoặc tăng nguy cơ vấn đề tăng tiểu tiện.
Phụ thuộc vào thuốc gây buồn ngủ
Người đã phụ thuộc vào thuốc gây buồn ngủ hoặc các chất ức chế thần kinh trung ương khác cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng diphenhydramine.
Sử dụng trong thai kỳ và cho con bú
Không nên được sử dụng trong thai kỳ trừ khi được chỉ định bởi bác sĩ. Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, hãy thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng.
Tương tác thuốc của Diphenhydramine
Dưới đây là một số tương tác thuốc quan trọng có thể xảy ra với diphenhydramine:
Thuốc gây buồn ngủ hoặc làm mất tập trung
Có tác dụng gây buồn ngủ, và khi sử dụng cùng với các loại thuốc gây buồn ngủ hoặc làm mất tập trung khác, có thể làm tăng nguy cơ buồn ngủ vào ban ngày hoặc gây ra hiệu ứng tăng cường.
Thuốc chống dị ứng khác
Sử dụng cùng với các loại thuốc chống dị ứng khác, chẳng hạn như cetirizine hoặc loratadine, có thể làm tăng tác dụng chống dị ứng và tác dụng phụ.
Thuốc chống co giật
Có thể tương tác với các thuốc chống co giật, như phenytoin hoặc carbamazepine, và làm tăng nguy cơ co giật.
Thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI)
Sử dụng trong khi sử dụng MAOI có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm tăng huyết áp và tăng nguy cơ loạn nhịp tim.
Thuốc chống trầm cảm
Có thể tương tác với các loại thuốc chống trầm cảm, chẳng hạn như tricyclic antidepressants hoặc selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), và gây ra tăng nguy cơ tác dụng phụ, bao gồm tăng huyết áp.
Trên đây là những kiến thức về Diphenhydramine là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ
Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.
Dược sĩ Tuấn (tên đầy đủ là Trần Anh Tuấn) tốt nghiệp trường đại học Dược Hà Nội chuyên ngành kinh tế dược. Với nhiều năm kinh nghiệm làm việc tại nhà thuốc 24h ở Hà Nội và đảm nhiệm công việc quản lý website chuyên về sức khỏe. Hiện nay, bản thân dược sĩ mong muốn chia sẽ những kiến thức về sức khỏe nhằm nâng cao sức khỏe cộng đồng.
