Cinnarizin: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Hoạt chất Cinnarizin là một loại thuốc chủ yếu được sử dụng như một chất chống nôn và chống say tàu xe. Nó thuộc nhóm thuốc chẹn kênh canxi và có tác động giãn mạch não và ngoại vi.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Health Center xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Cinnarizin là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Cinnarizin là gì?

Cong thuc cau tao cua Cinnarizin
Công thức cấu tạo của Cinnarizin

Cinnarizine thuộc nhóm thuốc kháng histamine và chặn kênh canxi, được sử dụng để điều trị tình trạng buồn nôn và nôn do say tàu, cũng như trong các trường hợp khác như điều trị hóa trị, chứng chóng mặt hoặc bệnh Ménière.

Thuốc này được tổng hợp lần đầu dưới tên R1575 bởi Janssen Pharmaceutica vào năm 1955. Tên gọi của nó không được độc quyền và bắt nguồn từ nhóm thế cinnamyl trên một trong các nguyên tử nitơ, kết hợp với đuôi chung “-rizine” cho việc gọi là “thuốc kháng histamine/thuốc giãn mạch não (hoặc ngoại vi)”.

Cinnarizine không có sẵn ở Hoa Kỳ hoặc Canada. Nó cũng được sử dụng rộng rãi trong Hải quân Hoàng gia Anh như một trong những loại thuốc chống say sóng được ưa chuộng.

Dược động học của Cinnarizin

Duoc dong hoc cua Cinnarizin
Dược động học của Cinnarizin

Cinnarizine thường được sử dụng dưới dạng viên nén qua đường uống, với liều lượng và tần suất khác nhau tùy thuộc vào mục đích điều trị. Sau khi uống, thuốc này được hấp thu nhanh và đạt đỉnh nồng độ trong huyết tương sau khoảng 1–3 giờ.

  • Giá trị Cmax (nồng độ tối đa của thuốc trong vùng thử nghiệm, thường là huyết tương) được đo là 275 +/- 36 ng/mL.
  • Tmax (thời gian mà lượng thuốc hiện diện tối đa trong máu) là 3,0 +/- 0,5 giờ.
  • AUC ∞ (diện tích dưới đường cong được ngoại suy đến vô cực) được ước tính là 4437 +/- 948 (ng.h/mL).
  • Thời gian bán thải dao động từ 3,4–60 giờ, tùy thuộc vào độ tuổi, nhưng thời gian bán thải trung bình ở giai đoạn cuối là 23,6 +/- 3,2 giờ đối với những người tình nguyện trẻ dùng 75 mg cinnarizine.

Một nghiên cứu với liều 75 mg cinnarizine, hai lần một ngày trong 12 ngày, cho người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy cinnarizine tăng lượng dần trong cơ thể, với hệ số tích lũy ở trạng thái ổn định là 2,79 +/- 0,23. Tuy nhiên, AUC T trong khoảng thời gian này (T=12 ngày) không khác biệt đáng kể so với AUC∞ từ liều duy nhất.

Cinnarizine có tính kiềm yếu và dễ tan trong mỡ, dễ vượt qua hàng rào máu não bằng cách khuếch tán đơn giản, có thể tác động lên lưu lượng máu não trong não.

Sinh khả dụng của cinnarizine khi dùng đường uống thường thấp và biến đổi do tỷ lệ thoái hóa cao. Tuy nhiên, việc tiêm tĩnh mạch dưới dạng nhũ tương lipid đã cải thiện dược động học và phân bố mô. Sử dụng nhũ tương lipid có AUC cao hơn và độ thanh thải thấp hơn so với dạng dung dịch, nâng cao khả dụng sinh học của cinnarizine.

Dược động học trong huyết tương của cinnarizine tiêm tĩnh mạch theo mô hình ba ngăn với giai đoạn phân phối nhanh, sau đó là giai đoạn phân phối chậm và kết thúc bằng quá trình đào thải rất chậm.

Vss (thể tích phân bố rõ ràng ở trạng thái ổn định) khi sử dụng nhũ tương lipid thấp hơn gấp 2 lần so với cinnarizine trong dung dịch và có ít chất thuốc được phân bố vào phổi và não hơn trong điều kiện nhũ tương lipid. Điều này có ý nghĩa lớn trong việc giảm nguy cơ tác dụng phụ đối với hệ thần kinh trung ương.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Cinnarizin

Co che tac dung cua Cinnarizin
Cơ chế tác dụng của Cinnarizin

Cinnarizine hoạt động như một loại thuốc kháng histamine và cũng có khả năng chặn kênh canxi. Histamine tham gia vào nhiều hoạt động trong cơ thể như co cơ của đường hô hấp và tiêu hóa, giãn mạch, kích thích tim, tạo axit dạ dày, thúc đẩy giải phóng interleukin và phản ứng hóa trị của bạch cầu ái toan và tế bào mast.

Thuốc chống histamine H1 có thể được chia thành hai thế hệ: thế hệ thứ nhất (có tác dụng gây buồn ngủ) và thế hệ thứ hai (không gây buồn ngủ). Một số loại thuốc như Cinnarizine, ngoài việc ngăn chặn thụ thể histamine H1, cũng có khả năng ngăn chặn thụ thể acetylcholine muscarinic và được sử dụng để làm thuốc chống nôn.

Cơ chế hoạt động của Cinnarizine liên quan đến việc ức chế sự co bóp của các tế bào cơ trơn mạch máu bằng cách ngăn chặn các kênh canxi kiểm soát điện áp loại L và loại T. Ngoài ra, Cinnarizine cũng có tương tác với thụ thể dopamine D2, thụ thể histamine H1 và thụ thể acetylcholine muscarinic.

Chỉ định của Cinnarizin

Cinnarizine thường được dùng để giảm buồn nôn và nôn sau khi say tàu, chóng mặt, bệnh Ménière hoặc hội chứng Cogan. Đây là loại thuốc ít có trong số các lựa chọn chính để điều trị chứng chóng mặt và ù tai liên quan đến bệnh Ménière. Tuy nhiên, do có khả năng gây buồn ngủ, nên việc sử dụng thuốc này thường bị hạn chế đối với phi công và nhân viên máy bay, những người cần sự tỉnh táo.

Thuốc hoạt động bằng cách can thiệp vào truyền tín hiệu giữa bộ máy tiền đình của tai và trung tâm nôn trong não, làm giảm hoạt động của các tế bào gửi tín hiệu về chuyển động. Điều này giúp giảm sự nhầm lẫn của não về việc cá nhân đang di chuyển hoặc đứng, giảm triệu chứng chóng mặt.

Khi sử dụng để điều trị chứng chóng mặt, cinnarizine thường uống hai hoặc ba lần mỗi ngày, tùy thuộc vào liều lượng. Trong điều trị say tàu, thuốc thường được uống ít nhất hai giờ trước khi đi du lịch và sau đó uống sau mỗi bốn giờ khi đi du lịch.

Một nghiên cứu gần đây đã chỉ ra rằng scopolamine xuyên da có thể hiệu quả hơn và ít gây tác dụng phụ hơn so với cinnarizine trong điều trị say sóng.

Ngoài tác dụng chống chóng mặt, cinnarizine còn có thể được xem như một loại thuốc nootropic vì khả năng giãn mạch, giúp máu di chuyển hiệu quả hơn qua các mạch máu bị thu hẹp để cung cấp oxy cho các mô bị tổn thương. Nó cũng kết hợp tốt với các thuốc nootropic khác như piracetam, tăng cường cung cấp oxy cho não.

Cinnarizine cũng có thể sử dụng cho thợ lặn mà không tăng nguy cơ nhiễm độc oxy hệ thần kinh trung ương, và có thể hữu ích trong việc giúp trì hoãn tình trạng nhiễm độc oxy. Nó cũng có thể được sử dụng trong điều trị hen suyễn và viêm mạch mày đay vô căn.

Liều lượng và cách sử dụng của Cinnarizin

Cinnarizin có dạng viên 15mg.

  • Bạn có thể hút hoặc nhai viên thuốc, hoặc nuốt trọn viên với một cốc nước.
  • Nên uống viên Cinnarizin sau khi ăn. Điều này sẽ giảm nguy cơ làm đau dạ dày của bạn.

Liều lượng của bạn sẽ phụ thuộc vào mục đích sử dụng của thuốc.

Đối với say tàu xe

  • Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên – dùng 2 viên 2 giờ trước khi đi du lịch, sau đó uống 1 viên mỗi 8 giờ trong suốt hành trình nếu cần.
  • Trẻ em từ 5 đến 11 tuổi – cho trẻ 1 viên 2 giờ trước khi đi du lịch, sau đó uống một nửa viên mỗi 8 giờ trong suốt hành trình nếu cần.

Đối với chóng mặt và buồn nôn do các vấn đề về tai trong

  • Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên – liều thông thường là 2 viên, uống 3 lần mỗi ngày.
  • Trẻ em từ 5 đến 11 tuổi – liều thông thường là 1 viên, uống 3 lần mỗi ngày.

Tác dụng phụ của Cinnarizin

Cinnarizine có thể gây ra một loạt các tác dụng phụ từ nhẹ đến nghiêm trọng. Các tác dụng này có thể bao gồm buồn ngủ, đổ mồ hôi, khô miệng, đau đầu, vấn đề da, hôn mê, kích ứng đường tiêu hóa, phản ứng quá mẫn và vấn đề về cơ bắp như cứng cơ và run.

Do khả năng làm buồn ngủ và làm mờ tầm nhìn, người dùng cần đảm bảo sự tỉnh táo trước khi lái xe, vận hành máy móc hoặc thực hiện các công việc đòi hỏi tập trung cao.

Cinnarizine cũng có thể gây ra bệnh Parkinson cấp tính và mãn tính thông qua ái lực với thụ thể D2, dẫn đến các triệu chứng như trầm cảm, run, cứng cơ, rối loạn vận động muộn và bồn chồn, tương tự như bệnh Parkinson do thuốc gây ra.

Một số nghiên cứu chỉ ra rằng sử dụng cinnarizine có liên quan đến nguy cơ mắc bệnh Parkinson cao hơn, đặc biệt là đối với những người có tiền sử gia đình với bệnh này hoặc sử dụng thuốc trong thời gian dài.

Ngoài việc tác động đến thụ thể D2, cinnarizine cũng đã được liên kết với giảm dopamineserotonin trước synapse, và ảnh hưởng đến việc vận chuyển dopamine trong mụn nước. Điều này có thể làm giảm nồng độ dopamine trong các tế bào thần kinh hạch nền và dẫn đến các triệu chứng giống bệnh Parkinson.

Cinnarizine cũng có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng trong trường hợp quá liều, bao gồm buồn ngủ, hôn mê, nôn mửa, hạ huyết áp, sững sờ và co giật. Các biến chứng về nhận thức và tác động đến vận động có thể xảy ra và đòi hỏi sự can thiệp y tế kịp thời.

Chống chỉ định của Cinnarizin

Cinnarizine không nên sử dụng trong các trường hợp sau:

  • Người có tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với cinnarizine.
  • Người mắc rối loạn chuyển hóa porphyrin.
  • Trẻ em dưới 5 tuổi.

Tương tác thuốc của Cinnarizin

Có một số loại thuốc có thể tương tác với Cinnarizine, ảnh hưởng đến hiệu quả của nó và cũng có thể gây tăng nguy cơ tác dụng phụ:

  • Thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương: Như Diazepam, Clonazepam, Alprazolam và Triazolam.
  • Thuốc an thần-thuốc ngủ không chứa benzodiazepine: Như Zolpidem, Eszopiclone và Zaleplon.
  • Barbiturat: Chẳng hạn như Mephobarbital, Phenobarbital và Pentobarbital natri.
  • Thuốc chống trầm cảm ba vòng: Bao gồm Amitriptyline, Amoxapine, Desipramine, Doxepin, Imipramine, Nortriptyline, Protriptyline, Trimipramine và Zopiclone.
  • Thuốc giảm đau opioid: Như Morphine, Codeine, Tramadol và Fentanyl.

Tài liệu tham khảo

Trên đây là những kiến thức về Cinnarizin là gì mà Phòng khám Health Center cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

  • Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
  • Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Một số sản phẩm chứa hoạt chất Cinnarizin

Thuốc Spasticon TV Pharm hoạt chất Piracetam và Cinnarizine

Spasticon TV Pharm là loại thuốc có hoạt chất chính là Piracetam và Cinnarizine, được đóng gói trong dạng viên nén bao phim, đang được phân phối trong hộp 6 vỉ x 10 viên. Sản phẩm này được sản xuất bởi công ty cổ phần Dược phẩm TV Pharm, một đơn vị hoạt động trong lĩnh vực dược phẩm tại Việt Nam.

Được đánh giá cao, sản phẩm này có thể có tác dụng hỗ trợ trong việc điều trị các triệu chứng cụ thể, tuy nhiên việc sử dụng nên tuân theo hướng dẫn của bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

Thuốc Zielinsk Davipharm: Điều trị rung giật cơ

Thuốc Zielinsk Davipharm là một sản phẩm của công ty Davipharm, chứa hai hoạt chất chính là Piracetam và Cinnarizin. Được sản xuất với dạng bào chế là viên nang cứng, thuốc được đóng gói trong hộp 6 vỉ x 10 viên, phục vụ cho việc điều trị các triệu chứng rung giật cơ.

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *