Amitriptyline thuộc về nhóm thuốc chống trầm cảm ba vòng (tricyclic antidepressants – TCAs). Nó được phát triển từ các nghiên cứu về dẫn xuất tricyclic của imipramine, một loại thuốc TCAs đầu tiên, vào cuối thập kỷ 1950.
Amitriptyline được đưa vào sử dụng lâm sàng vào những năm 1960 và nhanh chóng trở thành một phần quan trọng trong việc điều trị trầm cảm và một loạt các rối loạn tâm thần khác.
Trong thập kỷ 1960 và 1970, Amitriptyline được sử dụng rộng rãi như một phương pháp điều trị trầm cảm, và nó đã giúp cải thiện chất lượng cuộc sống của nhiều người. Tuy nhiên, trong thập kỷ sau, xu hướng sử dụng thuốc chống trầm cảm đã thay đổi và đã có sự phát triển của các loại thuốc chống trầm cảm khác như thuốc ức chế tái hấp thụ serotonin (SSRIs).
Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Amitriptyline là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!
Nội dung bài viết
Amitriptyline là thuốc gì?
Công thức cấu tạo của Amitriptyline
Amitriptyline là một loại thuốc được sử dụng trong lĩnh vực tâm thần học và y học. Thuốc này thuộc vào nhóm thuốc chống trầm cảm ba vòng, có tên gọi generic là amitriptyline hydrochloride.
Amitriptyline hoạt động bằng cách ức chế tái hấp thụ của các hợp chất hóa học trong não, bao gồm serotonin và noradrenalin. Điều này làm tăng mức của những hợp chất này trong hệ thống thần kinh trung ương và được cho là có liên quan đến tác dụng chống trầm cảm của thuốc.
Amitriptyline được sử dụng để điều trị nhiều tình trạng khác nhau, bao gồm trầm cảm, đau thần kinh, rối loạn lo âu, rối loạn tiểu tiện, và một loạt các rối loạn đau và chuột rút. Nó có thể giúp làm giảm triệu chứng tâm lý và vật lý trong các trường hợp này.
Dược động học của Amitriptyline
Dược động học của Amitriptyline
Amitriptylin có khả năng hấp thụ nhanh và toàn bộ thông qua đường tiêm và đường uống, với thời gian hấp thụ sau khi tiêm bắp là khoảng 5-10′ và sau khi uống là khoảng 30-60′. Nồng độ tối đa trong huyết tương thường xuất hiện từ 2-12h sau khi tiêm hoặc uống.
Thuốc Amitriptylin phân tán rộng rãi trong cơ thể và thường kết dính với các protein trong huyết tương và mô. Với liều thông thường, khoảng 30-50% thuốc bị loại ra khỏi cơ thể trong vòng 24h.
Amitriptylin trải qua quá trình chuyển hóa bằng cách khử N-methyl và hydroxyl hóa. Thực tế, hầu hết liều thuốc được đào thải dưới dạng các chất chuyển hóa, bao gồm glucuronid hoặc sulfat. Một lượng rất nhỏ của Amitriptylin được đào thải không chuyển hóa thông qua nước tiểu, qua mật và theo phân.
Nồng độ thuốc trong huyết tương có thể khác nhau đáng kể giữa các cá nhân sau khi dùng liều thông thường. Do đó, thời gian bán thải trong huyết tương và thời gian bán thải của thuốc có sự biến đổi lớn (từ 9-50h) giữa các người khác nhau. Cần lưu ý rằng Amitriptylin không gây ra hiện tượng nghiện.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Amitriptyline
Cơ chế tác dụng của Amitriptyline
Amitriptylin là một loại thuốc chống trầm cảm ba vòng, có khả năng giảm triệu chứng lo âu và tạo hiệu ứng làm dịu tinh thần. Cơ chế hoạt động của Amitriptylin liên quan đến việc ức chế sự tái hấp thụ của các hợp chất monoamin như serotonin và noradrenalin trong các tế bào thần kinh đơn amin (monoaminergic neurons).
Hiệu ứng ức chế tái hấp thụ của noradrenalin và serotonin được xem là liên quan chặt chẽ đến khả năng chống trầm cảm của thuốc. Ngoài ra, Amitriptylin cũng có tác dụng chống cholinergic cả ở hệ thần kinh trung ương và ngoại vi.
Chỉ định của Amitriptyline
Amitriptyline là một loại thuốc được sử dụng cho một loạt các chỉ định trong lĩnh vực tâm thần học và y học. Các chỉ định phổ biến của Amitriptyline bao gồm:
Trầm cảm
Amitriptyline thường được sử dụng để điều trị trạng thái trầm cảm và các rối loạn tâm thần liên quan.
Đau thần kinh
Thuốc này cũng được sử dụng để giảm đau ở các bệnh nhân mắc bệnh đau thần kinh, bao gồm đau dây thần kinh, đau thần kinh ngoại vi và đau thần kinh tương tự.
Đi tiểu buốt và rối loạn tiểu tiện
Amitriptyline có thể được sử dụng để điều trị đi tiểu buốt (enuresis) ở trẻ em và rối loạn tiểu tiện ở người lớn.
Rối loạn lo âu và rối loạn lo âu kèm theo trạng thái trầm cảm
Nó có thể được sử dụng trong các tình huống khi lo âu kết hợp với trạng thái trầm cảm.
Các rối loạn gây đau và chuột rút
Amitriptyline cũng có thể giúp giảm triệu chứng đau ở nhiều loại rối loạn khác nhau, bao gồm chuột rút, đau đầu, và rối loạn ở các cơ và xương.
Liều lượng và cách sử dụng của Amitriptyline
Liều lượng và cách sử dụng của Amitriptyline thường được điều chỉnh theo hướng dẫn của bác sĩ dựa trên tình trạng bệnh lý và tình trạng sức khỏe của từng bệnh nhân. Dưới đây là thông tin tổng quan về liều lượng thường dùng, tuy nhiên, hãy tuân theo hướng dẫn của bác sĩ hoặc nhãn trên đơn thuốc cụ thể
Trong điều trị trầm cảm
Liều ban đầu: Thường bắt đầu với liều thấp, thường là 25-50 mg mỗi ngày, được chia thành 1-3 lần dùng.
Liều duy trì: Liều có thể tăng dần theo thời gian lên đến khoảng 150-200 mg mỗi ngày, tùy thuộc vào phản ứng của bệnh nhân và đánh giá của bác sĩ. Liều duy trì có thể được chia thành 1-3 lần dùng.
Trong điều trị đau thần kinh
Liều ban đầu: Thường bắt đầu với liều thấp, khoảng 10-25 mg mỗi ngày, được chia thành 1-3 lần dùng.
Liều duy trì: Liều có thể tăng dần theo thời gian lên đến khoảng 75-150 mg mỗi ngày, tùy thuộc vào tình trạng đau và phản ứng của bệnh nhân.
Trong điều trị rối loạn lo âu và tiểu tiện
Liều ban đầu: Thường bắt đầu với liều thấp, khoảng 25-50 mg mỗi ngày, được chia thành 1-3 lần dùng.
Liều duy trì: Liều có thể tăng dần theo thời gian lên đến khoảng 150-200 mg mỗi ngày, tùy thuộc vào tình trạng bệnh lý và phản ứng của bệnh nhân.
Cách sử dụng
Amitriptyline thường được uống bằng đường uống với hoặc không cùng thức ăn.
Tuân thủ đều đặn lịch trình và liều lượng được chỉ định bởi bác sĩ của bạn.
Tránh ngừng sử dụng thuốc một cách đột ngột, mà hãy thả dần dần dưới sự hướng dẫn của bác sĩ để tránh tình trạng cải thiện.
Tác dụng phụ của Amitriptyline
Dưới đây là danh sách một số tác dụng phụ phổ biến của thuốc này:
Táo bón: Amitriptyline có thể gây ra táo bón.
Buồn ngủ: Một số người dùng Amitriptyline có thể trải qua tình trạng buồn ngủ hoặc mệt mỏi.
Buồn nôn và nôn mửa: Một số người có thể gặp khó khăn về tiêu hóa, gây buồn nôn hoặc nôn mửa.
Khô miệng: Đây là tác dụng phụ phổ biến khi sử dụng Amitriptyline. Sự khô miệng có thể gây khó chịu và làm tăng nguy cơ viêm nhiễm răng miệng.
Tăng cân: Amitriptyline có thể gây tăng cân ở một số người sử dụng.
Thay đổi nhịp tim: Tăng nhịp tim hoặc nhịp tim bất thường.
Tăng cường cảm xúc: Có thể xảy ra tăng cường cảm xúc, không ổn định hoặc suy tư tự tử ở một số người sử dụng, đặc biệt ở người trẻ và thanh thiếu niên. Người thân cận cần theo dõi và báo cáo cho bác sĩ nếu có bất kỳ biểu hiện không bình thường nào.
Tác động lên hệ thần kinh trung ương: Buồn ngủ, rối loạn giấc ngủ, lo âu, và tăng kích thích.
Tác động lên hệ thần kinh ngoại biên: Tê liệt, run, co giật cơ, và tăng mồ hôi,…
Tác động lên hệ tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy hoặc táo bón,…
Tác động lên hệ tiết niệu: Có thể gây tiểu tiện khó khăn hoặc tăng nhu cầu tiểu tiện.
Cảnh báo khi sử dụng Amitriptyline
Dưới đây là một số cảnh báo khi sử dụng Amitriptyline:
Tăng nguy cơ tự sát
Amitriptyline và các loại thuốc tương tự có thể tăng nguy cơ tự tử, đặc biệt ở người trẻ và thanh thiếu niên. Nếu bạn hoặc người thân gặp dấu hiệu tăng cường cảm xúc, ý định tự sát, hoặc biểu hiện không bình thường khác, hãy liên hệ ngay lập tức với bác sĩ của bạn.
Chất phụ thuộc và nghiện nặng
Amitriptyline không gây nghiện, nhưng nên sử dụng theo chỉ định của bác sĩ để tránh lạm dụng.
Tác động lên sức khỏe tâm thần
Thuốc này có thể làm tăng tâm trạng cảm xúc, lo âu, hoặc sự tăng kích thích. Thông báo bác sĩ nếu bạn có bất kỳ thay đổi nào trong tâm trạng hoặc tâm lý của bạn.
Tác động lên tim và huyết áp
Amitriptyline có thể gây ra biến đổi nhịp tim và có thể tăng huyết áp. Người có tiền sử về các vấn đề tim mạch cần thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng.
Chống chỉ định của Amitriptyline
Amitriptyline có một số chống chỉ định quan trọng. Dưới đây là danh sách các tình huống khi không nên sử dụng thuốc này:
Dị ứng với Amitriptyline hoặc thành phần khác trong thuốc
Người có tiền sử về dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn với Amitriptyline hoặc bất kỳ thành phần nào trong thuốc nên tránh sử dụng nó.
Đã sử dụng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI) gần đây
Amitriptyline không nên được sử dụng trong vòng 14 ngày sau khi ngưng sử dụng MAOI. Khi kết hợp với MAOI, có nguy cơ cao gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng như tăng huyết áp và sự tăng cường cảm xúc.
Rối loạn nhịp tim và dẫn truyền điện tim
Có thể gây ra biến đổi nhịp tim và dẫn truyền điện tim. Do đó, nếu bạn có bất kỳ vấn đề tim mạch nào, đặc biệt là nếu bạn đã có tiền sử của những vấn đề này, cần thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng thuốc.
Tiền sử về động kinh
Có thể làm tăng nguy cơ co giật hoặc tạo điều kiện tỏa sáng hơn trong các trường hợp động kinh. Người có tiền sử về động kinh nên thảo luận với bác sĩ trước khi sử dụng.
Đang dùng ức chế monoamine oxidase B (MAO-B) hoặc linezolid
Thuốc này không nên được sử dụng khi đang dùng các loại thuốc ức chế MAO-B (ví dụ: selegiline) hoặc linezolid.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Amitriptyline có nguy cơ cao gây ra tăng cường cảm xúc và tăng nguy cơ tự tử ở người trẻ và thanh thiếu niên. Sử dụng thuốc ở độ tuổi này cần được thận trọng và theo dõi chặt chẽ.
Phụ thuộc vào thuốc và nghiện nặng
Amitriptyline không nên được sử dụng cho người có tiền sử hoặc nguy cơ phụ thuộc vào các loại thuốc hoặc nghiện nặng.
Tương tác thuốc của Amitriptyline
Dưới đây là danh sách một số loại thuốc và loại tương tác có thể xảy ra khi sử dụng Amitriptyline:
Thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI)
Kết hợp Amitriptyline với MAOI (ví dụ: selegiline) có thể gây ra tăng huyết áp nguy hiểm và các tác dụng phụ nghiêm trọng. Không nên sử dụng hai loại thuốc này cùng lúc.
Thuốc ức chế tái hấp thụ serotonin (SSRI) và thuốc ức chế tái hấp thụ noradrenalin-serotonin (SNRI)
Khi kết hợp Amitriptyline với các loại thuốc này, có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ serotonin cực độ (serotonin syndrome) như sốt, cảm giác nóng rát, run rẩy, và tăng nhịp tim. Điều này yêu cầu theo dõi cẩn thận và điều chỉnh liều lượng dưới sự hướng dẫn của bác sĩ.
Thuốc gây thụ động QT dài
Có thể kéo dài khoảng QTc trong hồi điện tim, và khi kết hợp với các loại thuốc gây thụ động QT dài khác (ví dụ: thioridazine, dofetilide), có nguy cơ tăng cường tác dụng này và gây ra những biến đổi nhịp tim nguy hiểm.
Thuốc chống chứng co giật
Có thể tăng nguy cơ co giật và khi kết hợp với thuốc chống co giật (ví dụ: phenytoin, carbamazepine), có thể yêu cầu điều chỉnh liều lượng.
Thuốc gây tăng huyết áp
Thuốc gây tăng huyết áp khác có thể tương tác với Amitriptyline và dẫn đến tăng huyết áp. Cần theo dõi cẩn thận khi sử dụng cùng với các loại thuốc này.
Thuốc ức chế CYP450
Chủ yếu được chuyển hóa bởi hệ thống enzym CYP450 trong gan. Khi kết hợp với các thuốc ức chế CYP450 (ví dụ: fluoxetine, paroxetine), có thể làm tăng nồng độ Amitriptyline trong huyết tương.
Thuốc ức chế cholinergic
Khi kết hợp với các thuốc ức chế cholinergic (ví dụ: atropine), có thể gây tăng nguy cơ tác dụng phụ khô miệng và tăng cường tác dụng anticholinergic.
Trên đây là những kiến thức về Amitriptyline là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ
Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.
Dược sĩ Tuấn (tên đầy đủ là Trần Anh Tuấn) tốt nghiệp trường đại học Dược Hà Nội chuyên ngành kinh tế dược. Với nhiều năm kinh nghiệm làm việc tại nhà thuốc 24h ở Hà Nội và đảm nhiệm công việc quản lý website chuyên về sức khỏe. Hiện nay, bản thân dược sĩ mong muốn chia sẽ những kiến thức về sức khỏe nhằm nâng cao sức khỏe cộng đồng.
