Amiodarone là một hợp chất được phát hiện và phát triển trong giai đoạn sau chiến tranh thế giới thứ II. Ban đầu, nó không được thiết kế là một loại thuốc chống loạn nhịp tim. Thay vào đó, amiodarone ban đầu được phát triển dưới tên gọi “RP 19053” để sử dụng như một chất chống viêm nhiễm trong lĩnh vực kháng sinh.
Tuy nhiên, trong quá trình nghiên cứu và thử nghiệm, các nhà nghiên cứu nhận ra rằng amiodarone có tác dụng chống loạn nhịp tim mạnh mẽ. Sau đó, nó được phát triển và được sử dụng để điều trị các loại loạn nhịp tim nguy hiểm cho tính mạng, như nhịp tim rung và nhịp tim nhanh.
Bài viết dưới đây, Phòng khám Bác sĩ Dung xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Amiodarone là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!
Nội dung bài viết
Amiodarone là thuốc gì?
Công thức cấu tạo của Amiodarone
Amiodarone là một loại thuốc được sử dụng để điều trị các loại rối loạn nhịp tim, đặc biệt là những loạn nhịp tim nguy hiểm cho tính mạng như nhịp tim rung và nhịp tim nhanh. Thuốc này thuộc nhóm thuốc chống loạn nhịp thuộc nhóm III theo hệ thống phân loại Vaughan Williams.
Amiodarone có tác động chống loạn nhịp bằng cách kéo dài thời gian điện thế hoạt động của tâm thất và tâm nhĩ, làm kéo dài thời gian tái phân cực của tế bào tim, và ảnh hưởng đến hệ thống dẫn truyền xung động trong tim. Thuốc cũng có tác dụng giảm tính tự động của tâm nhĩ, giúp kiểm soát tần số xoang (nhịp tim của tâm nhĩ) trong các trường hợp cần thiết.
Amiodarone thường được sử dụng khi các loại thuốc khác không hiệu quả hoặc không thích hợp để kiểm soát loạn nhịp tim. Tuy nhiên, nó cũng có thể gây ra các tác dụng phụ và cần được sử dụng theo sự hướng dẫn của bác sĩ và theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị.
Dược động học của Amiodarone
Dược động học của Amiodarone
Amiodaron có khả năng tích lũy trong mô cơ thể và quá trình thải trừ của nó diễn ra rất chậm. Sau khi được uống, thuốc cần thời gian để hấp thu và sự khả dụng sinh học của nó thay đổi đáng kể. Sự khả dụng sinh học trung bình của amiodaron qua đường uống dao động khoảng 50%, nhưng có sự biến đổi lớn giữa các người bệnh.
Nồng độ huyết tương cao nhất của amiodaron thường đạt được từ 3 đến 7 giờ sau khi uống một liều duy nhất. Tác dụng của thuốc xuất hiện một cách chậm chạp, thường sau 1-3 tuần kể từ khi bắt đầu sử dụng.
Khi amiodaron được tiêm tĩnh mạch, tác dụng tối đa thường xuất hiện trong khoảng 1-30 phút và kéo dài từ 1-3 giờ. Nửa đời của amiodaron trong quá trình thải trừ là khoảng 50 ngày, nhưng có sự biến động từ 10-100 ngày do sự phân bố rộng rãi của thuốc trong các mô cơ thể. Tác dụng dược lý của amiodaron vẫn còn hiện diện sau khi ngừng sử dụng thuốc trong một tháng hoặc thậm chí lâu hơn.
Amiodaron chuyển hóa thành một chất gọi là N-desethylamiodaron, mà cũng có tác dụng chống loạn nhịp tim. Quá trình thải trừ chủ yếu của amiodaron xảy ra thông qua mật và tiết vào phân.
Amiodaron và chất chuyển hóa của nó ít được bài tiết qua nước tiểu. Đáng chú ý rằng cả amiodaron và N-desethylamiodaron có khả năng đi qua hàng rào nhau thai và tiết vào sữa mẹ ở nồng độ cao hơn so với nồng độ trong huyết tương của người mẹ.
Dược lý và cơ chế tác dụng của Amiodarone
Cơ chế tác dụng của Amiodarone
Amiodaron thuộc nhóm thuốc chống loạn nhịp thuộc nhóm III theo hệ thống phân loại Vaughan Williams.
Kéo dài thời gian điện thế hoạt động ở cả tâm thất và tâm nhĩ
Amiodaron làm tăng thời gian mà các tế bào tim cần để phục hồi sau khi bị kích thích, dẫn đến sự kéo dài của thời gian điện thế hoạt động trong tim.
Kéo dài thời gian tái phân cực
Kéo dài thời gian mà tế bào tim cần để tái phân cực, một yếu tố quan trọng trong việc kiểm soát nhịp tim.
Giảm tính tự động
Thuốc làm giảm tính tự động của tâm nhĩ, một yếu tố quan trọng đối với tần số xoang, và giúp kiểm soát nhịp tim.
Ảnh hưởng đến hệ thống dẫn truyền xung động
Tác động lên toàn bộ hệ thống dẫn truyền xung động trong tim, bao gồm cả các đường dẫn truyền phụ.
Khi tần số nhĩ cao, amiodaron có thể làm tăng thời gian qua nút nhĩ-thất, dẫn đến tác động điện sinh lý như giảm tần số xoang, tăng thời gian Q-T trên điện tâm đồ và tăng thời gian P-Q. Điều này không phải là dấu hiệu của quá liều mà là sự phản ánh của tác dụng dược lý của thuốc.
Amiodaron thường không gây tác động xấu đáng kể lên chức năng tâm thất trái sau khi uống. Tuy nhiên, khi được tiêm tĩnh mạch, có nguy cơ gây giãn mạch vành và mạch ngoại vi nặng, vì vậy cần được quan tâm và theo dõi trong quá trình điều trị.
Chỉ định của Amiodarone
Các chỉ định phổ biến của amiodarone bao gồm:
Nhịp tim nhanh
Thường được sử dụng để kiểm soát các loại nhịp tim nhanh như nhịp tim nhanh cấp tốc, nhịp tim rung nhĩ, hay tình trạng nhịp tim nhanh không ổn định.
Nhịp tim không ổn định
Nó được sử dụng để kiểm soát nhịp tim không ổn định và nhịp tim nhanh gây ra sự loạn nhịp tim, đặc biệt là ở những người có tiền sử về các vấn đề tim mạch.
Nhịp tim buồn ngủ
Có thể được sử dụng để kiểm soát nhịp tim buồn ngủ (bradycardia) ở những người có nhịp tim quá chậm.
Các loại loạn nhịp tim khác
Có thể được sử dụng trong một số trường hợp khác như điều trị nhịp tim bất thường khác hoặc nhịp tim bị nhiễm sắc thể.
Liều lượng và cách sử dụng của Amiodarone
Dưới đây là một hướng dẫn tổng quan về cách sử dụng thường gặp:
Liều ban đầu
Liều ban đầu thường là 800-1600 mg mỗi ngày, được chia thành 2 hoặc 3 lần uống trong vòng 1-3 tuần. Mục tiêu ban đầu là kiểm soát loạn nhịp tim.
Liều duy trì
Sau khi loạn nhịp tim được kiểm soát, liều duy trì thường là 200-400 mg mỗi ngày. Bác sĩ sẽ điều chỉnh liều dựa trên tình trạng của bệnh nhân và phản ứng với thuốc.
Liều dạng tiêm tĩnh mạch
Trong trường hợp cần điều trị tình trạng cấp tốc hoặc khi bệnh nhân không thể uống thuốc qua đường miệng, amiodarone có thể được sử dụng dưới dạng tiêm tĩnh mạch dưới sự theo dõi của nhân viên y tế. Liều tiêm thường là 150 mg trong khoảng thời gian từ 10 đến 30 phút.
Theo dõi và đánh giá
Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ trong quá trình sử dụng amiodarone để theo dõi tác dụng và tác dụng phụ. Điều này bao gồm kiểm tra điện tâm đồ và xác định nồng độ amiodarone trong huyết tương.
Tái kiểm tra liều
Bác sĩ có thể điều chỉnh liều dựa trên phản ứng của bệnh nhân và tình trạng tim mạch.
Tác dụng phụ của Amiodarone
Các tác dụng phụ của amiodarone bao gồm:
Tác dụng phụ trên tim mạch
Kéo dài Q-T: Amiodarone có thể kéo dài khoảng Q-T trên điện tâm đồ, làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim nguy hiểm, như nhịp tim rung.
Bradycardia: Amiodarone có thể làm chậm nhịp tim, dẫn đến nhịp tim quá chậm (bradycardia).
Tăng tự động của tâm nhĩ: Một số bệnh nhân có thể trải qua tăng tự động của tâm nhĩ, gây ra rối loạn nhịp tim.
Tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa
Buồn nôn và nôn mửa
Tác dụng phụ trên da
Biểu hiện da
Có thể gây ra thay đổi màu sắc của da, gây ra tình trạng làm da trở nên xanh hoặc xám. Đây là một tác dụng phụ đặc biệt và đôi khi khó điều trị.
Tác dụng phụ trên mắt
Khi dùng lâu dài, amiodarone có thể gây ra tác động phụ cho mắt, bao gồm việc tạo ra các khoáng chất trong mắt và làm giảm thị lực. Điều này có thể dẫn đến các vấn đề về thị lực.
Tác dụng phụ trên phổi
Một tác dụng phụ nghiêm trọng của amiodarone là phát triển viêm phổi cấp tốc, gọi là viêm phổi do amiodarone. Đây là tình trạng nguy hiểm cho tính mạng và cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu xuất hiện triệu chứng như khó thở, hoặc ho thì cần ngừng sử dụng thuốc và tham khảo ngay bác sĩ.
Tác dụng phụ trên gan
Có thể gây ra tác dụng phụ cho gan, bao gồm tăng men gan và viêm gan.
Tác dụng phụ trên tuyến giáp
Có thể gây ra tác động phụ đối với tuyến giáp, dẫn đến thay đổi chức năng tuyến giáp, làm tăng nguy cơ gây ra bướu giáp hoặc hạ thấp chức năng tuyến giáp.
Tác dụng phụ trên hệ thống thần kinh
Tác dụng phụ trên hệ thống thần kinh có thể bao gồm buồn ngủ, chói mắt, hoặc xao lạc thần kinh.
Chống chỉ định của Amiodarone
Dưới đây là một số trường hợp và tình huống mà amiodarone không nên được sử dụng hoặc cần sử dụng cẩn thận:
Quá mẫn cảm
Bất kỳ bệnh nhân nào có tiền sử về quá mẫn hoặc phản ứng dị ứng đối với amiodarone hoặc các thành phần khác trong thuốc không nên sử dụng nó.
Tình trạng tim mạch
Có thể tăng nguy cơ bệnh nhân có bệnh tim mạch nghiêm trọng như bệnh nhân có bệnh nhân truyền nút AV nhanh, thất trái yếu, hoặc tăng tự động của tâm nhĩ.
Phụ thuộc vào tuyến giáp
Bệnh nhân có tiền sử về bất kỳ vấn đề liên quan đến tuyến giáp nên được kiểm tra kỹ trước khi sử dụng amiodarone, vì thuốc có thể gây thay đổi chức năng tuyến giáp.
Tác dụng phụ trên phổi
Bệnh nhân có triệu chứng hoặc tiền sử về viêm phổi không nên sử dụng amiodarone.
Phụ thuộc vào gan
Bệnh nhân có vấn đề về chức năng gan nên được theo dõi và điều chỉnh liều amiodarone cẩn thận, vì thuốc có thể gây tác dụng phụ cho gan.
Thai kỳ và cho con bú
Có khả năng gây hại cho thai kỳ và có thể được tiết vào sữa mẹ ở nồng độ cao. Bệnh nhân nữ có thai hoặc đang cho con bú cần thảo luận với bác sĩ về rủi ro và lợi ích của việc sử dụng amiodarone.
Trẻ em
Không phải là thuốc được chấp nhận cho trẻ em và vẫn chưa được nghiên cứu rộng rãi đối với nhóm tuổi này.
Tương tác thuốc của Amiodarone
Dưới đây là một số ví dụ về tương tác thuốc phổ biến của amiodarone:
Thuốc chống loạn nhịp
Có khả năng tương tác với nhiều loại thuốc chống loạn nhịp khác như quinidine, procainamide, sotalol, dofetilide và dronedarone. Khi sử dụng chung, tương tác có thể dẫn đến tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng.
Thuốc kháng sinh và antifungal
Có thể tương tác với một số thuốc kháng sinh và thuốc chống nấm, gây tăng nồng độ amiodarone trong máu, tăng nguy cơ tác dụng phụ của thuốc.
Thuốc tác động lên tuyến giáp
Có thể tương tác với thuốc tác động lên tuyến giáp, như levothyroxine hoặc propylthiouracil, gây thay đổi chức năng tuyến giáp.
Thuốc tương tự amiodarone
Sử dụng amiodarone cùng với các thuốc chứa tương tự amiodarone có thể dẫn đến tác dụng phụ nghiêm trọng như tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim.
Thuốc ức chế men gan CYP3A4
Một số thuốc ức chế men gan CYP3A4 có thể tương tác với amiodarone và tăng nồng độ amiodarone trong huyết tương, gây nguy cơ tác dụng phụ.
Thuốc giãn mạch vành
Có khả năng tương tác với thuốc giãn mạch vành như diltiazem và verapamil, gây ra tăng nguy cơ giãn mạch vành và mạch ngoại vi nặng.
Warfarin
Có thể tương tác với warfarin gây ra tăng nguy cơ chảy máu và yêu cầu theo dõi thường xuyên INR (International Normalized Ratio) để kiểm soát liều warfarin.
Trên đây là những kiến thức về Amiodarone là gì mà Phòng khám Bác sĩ Dung cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ
Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.
Dược sĩ Tuấn (tên đầy đủ là Trần Anh Tuấn) tốt nghiệp trường đại học Dược Hà Nội chuyên ngành kinh tế dược. Với nhiều năm kinh nghiệm làm việc tại nhà thuốc 24h ở Hà Nội và đảm nhiệm công việc quản lý website chuyên về sức khỏe. Hiện nay, bản thân dược sĩ mong muốn chia sẽ những kiến thức về sức khỏe nhằm nâng cao sức khỏe cộng đồng.
