Alverine là thuốc có tác dụng giãn cơ trơn, được sử dụng để giảm đau bụng liên quan đến các rối loạn tiêu hóa như ợ nóng, đầy hơi và hội chứng ruột kích thích.
Alverine là hoạt chất gì?
Alverine là thuốc có tác dụng làm giãn cơ trơn, thường được chỉ định để giảm các cơn co thắt/quặn thắt ở đường tiêu hóa. Nhờ cơ chế này, thuốc được ứng dụng trong điều trị hội chứng ruột kích thích (IBS) và các rối loạn co thắt tương tự. Ngoài ra, Alverine còn hỗ trợ kiểm soát triệu chứng đau bụng kinh nguyệt do khả năng làm dịu cơn co thắt cơ trơn tử cung.
Trong một thử nghiệm lâm sàng giai đoạn IV, sự kết hợp giữa alverine citrate và simeticone (ACS) đã được đánh giá so với giả dược trong điều trị hội chứng ruột kích thích. Kết quả sau 4 tuần cho thấy nhóm dùng ACS có điểm đau/khó chịu bụng trên thang VAS thấp hơn đáng kể (trung vị: 40 mm so với 50 mm, p=0.047) và tỷ lệ đáp ứng lâm sàng cao hơn (46.8% so với 34.3%, OR=1.3, p=0.01).
Thuốc chính thức được cấp phép lưu hành từ ngày 03/06/2014, với chủ sở hữu giấy phép là Dr. Reddy’s Laboratories (UK) Ltd.
Dược động học của Alverine
Alverine là thuốc có tác dụng giãn cơ trơn – loại cơ không chịu sự điều khiển chủ động, thường hiện diện ở thành ruột và tử cung. Cơ chế hoạt động của thuốc tập trung vào việc thư giãn trực tiếp cơ trơn đường tiêu hóa, ngăn chặn các cơn co thắt trong hội chứng ruột kích thích (IBS) và bệnh túi thừa. Bệnh túi thừa đặc trưng bởi sự hình thành các túi nhỏ trên niêm mạc ruột, dễ tích tụ thức ăn dẫn đến viêm nhiễm và đau đớn.
Trong IBS, rối loạn chức năng cơ ruột gây ra các triệu chứng như đau bụng, đầy hơi, táo bón hoặc tiêu chảy. Alverine citrate giúp cải thiện tình trạng này thông qua việc làm giãn cơ trơn. Ngoài ra, thuốc cũng tác động lên cơ tử cung, hỗ trợ giảm đau bụng kinh do co thắt cơ.
Về dược động học, Alverine nhanh chóng chuyển hóa thành chất chuyển hóa chính có hoạt tính, sau đó tiếp tục phân hủy thành hai chất thứ cấp. Quá trình thải trừ chủ yếu qua thận với độ thanh thải cao, cho thấy cơ chế bài tiết tích cực. Thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương là 0.8 giờ đối với Alverine và 5.7 giờ đối với chất chuyển hóa chính.
Dược lực học của Alverine
Alverine là thuốc giãn cơ trơn, hoạt động bằng cách ức chế thụ thể 5HT1A, giúp giảm tính nhạy cảm quá mức ở trực tràng và ngăn ngừa co thắt đường ruột. Điều này mang lại hiệu quả trong điều trị hội chứng ruột kích thích (IBS) – tình trạng rối loạn chức năng cơ ruột gây đau bụng, đầy hơi, táo bón hoặc tiêu chảy – cũng như bệnh túi thừa, đặc trưng bởi các túi nhỏ dễ viêm trong thành ruột. Ngoài ra, thuốc còn làm giãn cơ trơn tử cung, hỗ trợ giảm đau bụng kinh do co thắt cơ.
Chỉ định của Alverine
Alverine citrate là thuốc giãn cơ trơn, được chỉ định để điều trị các cơn co thắt ở hệ tiêu hóa và ứng dụng trong kiểm soát hội chứng ruột kích thích (IBS) cùng các rối loạn co thắt đường tiêu hóa khác. Thuốc cũng hỗ trợ giảm đau bụng kinh do khả năng làm dịu co thắt cơ trơn tử cung. Hiện nay, Alverine citrate đang được nghiên cứu trong lĩnh vực ung thư nhằm tăng cường hiệu quả gây độc tế bào của MG132 – một chất ức chế proteasome – trên các tế bào ung thư vú.
Chống chỉ định của Alverine
Alverine chống chỉ định trong các trường hợp sau: dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc; tắc nghẽn hoặc liệt đường ruột; tình trạng phân ứ đọng gây tắc ruột; giảm trương lực cơ đại tràng; hạ huyết áp; và đau bụng chưa rõ nguồn gốc. Cần tránh sử dụng thuốc khi người bệnh có tiền sử hoặc đang nghi ngờ mắc các bệnh lý này để đảm bảo an toàn điều trị.
Tác dụng phụ của Alverine
Alverine có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn, bao gồm các phản ứng dị ứng nghiêm trọng như phù nề mặt/mí mắt/môi, khó thở, thở khò khè hoặc nổi mề đay. Triệu chứng về gan như vàng da, vàng mắt do viêm gan cũng đã được ghi nhận. Các tác dụng phụ thường gặp hơn gồm buồn nôn, chóng mặt, đau đầu và ngứa da nhẹ. Đáng lưu ý, thuốc này còn liên quan đến nguy cơ viêm gan nhiễm độc, mặc dù trường hợp này ít phổ biến.
Người dùng cần thăm khám ngay nếu triệu chứng mới xuất hiện, kéo dài hoặc nặng hơn sau 2 ngày điều trị. Lưu ý, viên đạn hậu môn chứa alverine có thể cho kết quả dương tính trong kiểm tra doping, đặc biệt quan trọng với vận động viên.
Thuốc chống chỉ định cho các trường hợp: tuổi từ 40 trở lên, tiêu phân máu, nôn/buồn nôn, sụt cân/chán ăn, da xanh xao/mệt mỏi, táo bón nặng, sốt, mới đi du lịch nước ngoài, ra máu/dịch âm đạo bất thường, hoặc tiểu khó/đau. Phụ nữ mang thai nên tránh dùng do thiếu dữ liệu an toàn dù không ghi nhận dị tật. Tương tự, không khuyến cáo sử dụng khi đang cho con bú. Thuốc có thể gây chóng mặt, cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Liều dùng và cách sử dụng của Alverine
Alverine được bào chế dưới dạng viên nang với hai hàm lượng 60 mg và 120 mg. Liều khuyến cáo cho người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên là 60–120 mg/ngày, chia thành 1–3 lần uống, có thể dùng trước hoặc sau ăn. Thuốc không dùng cho trẻ dưới 12 tuổi. Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú cần tham vấn ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.
Người lớn (bao gồm người cao tuổi):
- Đường uống: 60–120 mg (dạng citrate), 1–3 lần/ngày.
- Đặt hậu môn: 80 mg/lần, tối đa 2–3 lần/ngày.
Trẻ em 12–17 tuổi: 60–120 mg, 1–3 lần/ngày.
Trẻ dưới 12 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng.
Xử trí quá liều
Triệu chứng quá liều bao gồm tụt huyết áp và dấu hiệu ngộ độc tương tự atropin. Trường hợp dùng liều rất cao có thể dẫn đến tử vong. Cần xử trí bằng cách rửa dạ dày, dùng than hoạt tính và áp dụng biện pháp hỗ trợ huyết động nếu cần.
Quên liều
Dùng liều đã quên ngay khi nhớ ra, nhưng bỏ qua nếu gần đến liều kế tiếp. Không dùng gấp đôi liều để bù.
Hầu hết tác dụng phụ của thuốc ở mức độ nhẹ và không cần can thiệp đặc biệt. Trường hợp xuất hiện ngứa hoặc phát ban, cần ngừng thuốc ngay và theo dõi các dấu hiệu phản vệ (dù hiếm xảy ra).
Đường uống
- Người lớn (bao gồm người cao tuổi): 60–120 mg/lần (dạng citrate), dùng 1–3 lần/ngày
Đặt hậu môn
- Liều mỗi lần: 80 mg, dùng 2–3 lần/ngày.
Tài liệu tham khảo:
