Acid Clavulanic: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Acid Clavulanic được phát hiện vào những năm 1970 bởi các nhà nghiên cứu từ công ty dược phẩm Beecham (nay là một phần của GlaxoSmithKline). Ban đầu, acid Clavulanic được xem xét và nghiên cứu với mục tiêu làm giảm sự kháng thuốc của vi khuẩn đối với penicillin.

Nhóm nghiên cứu đã phát hiện rằng acid Clavulanic có khả năng ức chế enzyme beta-lactamase, enzyme có khả năng phá hủy penicillin và các loại kháng sinh beta-lactam khác, từ đó làm tăng cường tác dụng của chúng.

Quá trình phát hiện này đã mở ra một cách tiếp cận mới trong việc chống lại kháng thuốc của vi khuẩn và làm nền tảng cho sự phát triển của các loại thuốc kết hợp, như amoxicillin và acid Clavulanic.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Health Center xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Acid Clavulanic là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Acid Clavulanic là gì?

Cong thuc cau tao cua Acid Clavulanic
Công thức cấu tạo của Acid Clavulanic

Acid Clavulanic là một loại thuốc được sử dụng phối hợp với amoxicillin để điều trị và kiểm soát các nhiễm trùng vi khuẩn, đặc biệt là các vi khuẩn sản xuất beta-lactamase. Thuốc này thuộc lớp thuốc chống beta-lactamase.

Bài viết này mô tả các chỉ định, cơ chế hoạt động và các trường hợp không nên sử dụng clavulanic acid như một tác nhân quan trọng trong điều trị các nhiễm trùng do vi khuẩn sản xuất beta-lactamase, khi kết hợp với amoxicillin. Nó cũng tập trung vào cách đội ngũ y tế có thể sử dụng loại thuốc này để đạt được kết quả tích cực trong việc chống lại nhiễm trùng.

Dược động học của Acid Clavulanic

Duoc dong hoc cua Acid Clavulanic
Dược động học của Acid Clavulanic

Axit clavulanic, khi được uống, hấp thu tốt từ đường tiêu hóa. Trong một số nghiên cứu về động lực học thuốc, nó đã được đánh dấu phóng xạ cho 4 người, cho thấy mức hấp thu tối thiểu là 73%, và sinh khả dụng trung bình đạt 64%.

Các thử nghiệm dược động học khác báo cáo Cmax trung bình ở nhóm 8 tình nguyện viên khỏe mạnh là 2,098 ± 0,441 microgam/ml, với thời gian lớn nhất (Tmax) trung bình là khoảng 1,042 ± 0,80 giờ. Tuy nhiên, Tmax đã được ghi nhận là có thể dao động từ 40 đến 120 phút trong các nghiên cứu khác.

Đối với khối lượng phân phối, một nghiên cứu trên 4 tình nguyện viên khỏe mạnh đã xác định thể tích phân phối của axit clavulanic là 12L. Axit clavulanic có thể được phân phối rộng rãi đến nhiều mô và dịch trong cơ thể, bao gồm túi mật, da, mỡ và mô cơ.

Nó cũng được tìm thấy ở mức độ có ý nghĩa lâm sàng trong một số mô khác như mủ, dịch khớp và dịch màng bụng. Các nghiên cứu động vật đã chỉ ra rằng axit clavulanic cũng có thể qua thai.

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của amoxicillin, khi kết hợp với axit clavulanic, được ước tính là khoảng 25%.

Axit clavulanic chủ yếu chuyển hóa thành các chất chuyển hóa 2,5-dihydro-4-(2-hydroxyethyl)-5-oxo-1H-pyrrole-3-carboxylic acid và 1-amino-4-hydroxy-butan-2-one. Chất chuyển hóa đầu tiên chiếm khoảng 15,6% liều dùng trong khi chất chuyển hóa thứ hai chiếm 8,8% liều dùng trong các nghiên cứu dược động học.

Khoảng 40 đến 65% axit clavulanic được thải ra qua nước tiểu trong 6 giờ đầu sau khi uống. Các chất chuyển hóa của axit clavulanic cũng được bài tiết qua nước tiểu, phân và thậm chí là dưới dạng carbon dioxide trong không khí thở ra. Clavulanate được loại bỏ cả qua thận và không qua thận.

Thời gian bán thải của axit clavulanic được ghi nhận là tương đương với amoxicillin, khoảng 45-90 phút hoặc 0,8 giờ trong các nghiên cứu khác.

Về việc đánh giá độ thanh thải, axit clavulanic có tỷ lệ thanh thải khoảng 0,21 l/phút trong một nghiên cứu dược động học với 4 tình nguyện viên khỏe mạnh. Cũng có nguồn thông tin cho rằng độ thanh thải trung bình của axit clavulanic là 12,20 lít/giờ/70 kg.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Acid Clavulanic

Co che tac dung cua Acid Clavulanic
Cơ chế tác dụng của Acid Clavulanic

Acid clavulanic luôn được sử dụng kết hợp với amoxicillin ở dạng muối clavulanate kali. Amoxicillin, một loại kháng sinh beta-lactam, hoạt động bằng cách ngăn chặn quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Nó kết hợp với các protein penicillin nằm bên trong tế bào vi khuẩn, làm giảm tổng hợp peptidoglycan trong tế bào. Sự cản trở này dẫn đến phân tách và tử vong của vi khuẩn.

Một số loại vi khuẩn sản xuất enzyme beta-lactamase, có thể làm giảm hiệu quả của kháng sinh beta-lactam bằng cách phá vỡ vòng beta-lactam trong kháng sinh. Điều này gây ra tình trạng kháng thuốc. Acid clavulanic là một chất ức chế enzyme beta-lactamase. Nó chứa một vòng beta-lactam kết nối với vị trí hoạt động của beta-lactamase và làm bất hoạt enzyme này, tăng cường hiệu quả kháng khuẩn của amoxicillin. Nó được cung cấp với liều lượng cố định trong việc kết hợp với amoxicillin.

Acid clavulanic được phân loại là chất ức chế tự sát của các beta-lactamase vì nó làm cho enzyme này bất hoạt vĩnh viễn thông qua các phản ứng hóa học tại vị trí hoạt động. Acid clavulanic không có tác dụng kháng khuẩn một cách độc lập và luôn được sử dụng kết hợp với amoxicillin.

Chỉ định của Acid Clavulanic

Acid clavulanic, hoặc kali clavulanate, được FDA chấp thuận kết hợp với amoxicillin để điều trị nhiềm trùng gây ra bởi một số loại vi khuẩn. Điều này thường dựa trên thông tin về nguồn gốc nhiễm trùng, kết quả nhuộm gram hoặc kết quả từ việc nuôi cấy và thử độ nhạy.

Khi sử dụng để chống lại vi khuẩn không sản sinh beta-lactamase, acid clavulanic không cải thiện hoạt động kháng khuẩn của amoxicillin. Do đó, chỉ có những bệnh nhân nghi ngờ nhiễm trùng do vi khuẩn tạo ra beta-lactamase mới được đề xuất điều trị bằng sự kết hợp này.

Kết hợp amoxicillin/clavulanate đã chứng minh hiệu quả trong việc điều trị các loại nhiễm trùng như nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp và không phức tạp, nhiễm trùng đường hô hấp dưới, viêm xoang, viêm tai giữa và một số bệnh nhiễm trùng da và mô mềm gây ra bởi các vi khuẩn như H.enzae, M. catarrhalis và S. vàng. Trong điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu, việc xem xét sử dụng amoxicillin/clavulanate trước ceftriaxone có thể giúp giảm nguy cơ tái nhiễm và các biến chứng.

Ngoài các chỉ định được đề cập, amoxicillin/clavulanate cũng được sử dụng trong các trường hợp không phải nhãn hiệu như vết cắn động vật, bệnh chốc lở, cấp tính của bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, viêm phế quản mạn tính và nhiễm trùng răng.

Liều lượng và cách sử dụng của Acid Clavulanic

Acid clavulanic không có tác dụng kháng khuẩn khi sử dụng độc lập và luôn cần kết hợp với amoxicillin. Có sẵn ở dạng rắn và lỏng, dạng viên nhai trước khi nuốt hoặc viên giải phóng tức thì và kéo dài cần nuốt nguyên viên. Dạng lỏng cần lắc đều trước khi sử dụng, đặc biệt cho trẻ nhỏ không thể nuốt viên.

Uống thuốc khi bắt đầu bữa ăn nhẹ giúp hấp thu tốt hơn và giảm kích ứng đường tiêu hóa. Acid clavulanic có thể tăng sự hấp thu của amoxicillin. Phác đồ liều dùng thường là hai đến ba lần mỗi ngày, tuỳ thuộc vào liều lượng, để duy trì nồng độ trong huyết thanh ổn định.

Cho các nhiễm khuẩn nhẹ

  • Người lớn và trẻ em nặng 40 kilogram trở lên: 125 đến 250 miligam (mg) amoxicillin và 31,25 đến 62,5 mg clavulanate mỗi 5 mililit (mL) mỗi 8 giờ.
  • Trẻ em từ 3 tháng tuổi trở lên và nặng dưới 40 kg: 20 mg/kg cơ thể mỗi ngày mỗi 8 giờ hoặc 25 mg/kg cơ thể mỗi ngày mỗi 12 giờ.
  • Trẻ dưới 3 tháng tuổi: 30 mg/kg cơ thể mỗi ngày mỗi 12 giờ.

Cho nhiễm khuẩn nặng

  • Người lớn và trẻ em nặng 40 kilogram trở lên: 125 đến 250 miligam amoxicillin và 31,25 đến 62,5 mg clavulanate mỗi 5 mililit (mL) mỗi 8 giờ hoặc 200 đến 400 mg amoxicillin và 28,5 đến 57 mg clavulanate mỗi 5 mL mỗi 12 giờ.
  • Trẻ em từ 3 tháng tuổi trở lên và nặng dưới 40 kg: 40 mg/kg cơ thể mỗi ngày mỗi 8 giờ hoặc 45 mg/kg cơ thể mỗi ngày mỗi 12 giờ.
  • Trẻ dưới 3 tháng tuổi: 30 mg/kg cơ thể mỗi ngày mỗi 12 giờ.

Tác dụng phụ của Acid Clavulanic

Sử dụng acid clavulanic kết hợp với amoxicillin có thể gây ra một số tác dụng phụ nhẹ ở đường tiêu hóa, như nôn mửa, buồn nôn, phân lỏng và khó chịu. Tiêu chảy thường xảy ra khi dùng amoxicillin-acid clavulanic, đặc biệt khi sử dụng liều cao hoặc dạng giải phóng kéo dài. Viêm tụy cũng có thể là một biến chứng hiếm khi sử dụng hai loại thuốc này.

Trong việc điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu, sự kết hợp này có thể gây viêm âm đạo do nấm candida. Amoxicillin kết hợp với acid clavulanic thường gây tổn thương gan và tổn thương ứ mật, có thể dẫn đến tăng nồng độ phosphatase kiềm và bilirubin.

Quan trọng khi sử dụng acid clavulanic luôn kết hợp với amoxicillin là phải xem xét tác dụng phụ của amoxicillin mà không có acid clavulanic. Phản ứng quá mẫn có thể xảy ra, thường do amoxicillin, gây ra các vấn đề da liễu, nhưng không có phản ứng dị ứng nào được biết đến là do acid clavulanic độc lập.

Chống chỉ định của Acid Clavulanic

Tất cả các hạn chế về acid clavulanic đều áp dụng khi nó được sử dụng kết hợp với amoxicillin vì acid clavulanic không được dùng độc lập. Sự kết hợp này chủ yếu được đào thải qua thận, nên cần đề phòng khi bệnh nhân mắc suy thận hoặc đang trong quá trình điều trị thay thế thận.

Những người mắc bệnh thận có thể cần phải điều chỉnh liều lượng và được theo dõi cẩn thận. Gan thường chịu trách nhiệm chuyển hóa sự kết hợp này, vì vậy cần đặc biệt cẩn trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân có vấn đề về gan hoặc tổn thương gan.

Không nên bao giờ sử dụng amoxicillin/clavulanate cho những người có tiền sử phản ứng quá mẫn với acid clavulanic hoặc amoxicillin, mặc dù không có bằng chứng nào cho thấy acid clavulanic độc hại đối với gan.

Vì acid clavulanic luôn được sử dụng kết hợp với amoxicillin, quan trọng là phải xem xét các tác dụng phụ của amoxicillin, một loại kháng sinh có nguồn gốc từ penicillin, nên cần thận trọng đối với những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với penicillin.

Tương tác thuốc của Acid Clavulanic

Dưới đây là một số tương tác thuốc thường gặp:

Tài liệu tham khảo

Trên đây là những kiến thức về Acid Clavulanic là gì mà Phòng khám Health Center cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

  • Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
  • Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Một số sản phẩm chứa hoạt chất Acid Clavulanic

Thuốc Augclamox 250: Sự kết hợp giữa Amoxicilin và Acid Clavulanic

Augclamox 250 của thương hiệu Hataphar là một phương pháp chuyên nghiệp để xử lý nhiễm khuẩn, bao gồm cả Amoxicilin và Acid Clavulanic, đóng gói trong dạng bột tiện lợi, mỗi hộp 12 gói x 1,5g. Thuốc này có khả năng đối phó với viêm tai giữa, viêm amidan, viêm họng, viêm phế quản, viêm thanh quản, viêm xoang và viêm phổi. Ngoài ra, nó cũng rất hiệu quả trong việc điều trị nhiễm trùng tiết niệu, nhiễm trùng da và bệnh lậu.

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *