Acetazolamid: Tác dụng, liều lượng và cách sử dụng

Acetazolamide là một chất ức chế anhydrase carbonic đã được phát triển và được sử dụng trong lâm sàng từ những năm 1950. Thuốc này ban đầu được tổng hợp bởi các nhà hóa học tại hãng Lederle Laboratories, một công ty dược phẩm tại Mỹ.

Bài viết dưới đây, Phòng khám Health Center xin giải đáp thắc mắc của nhiều người về Acetazolamid là gì? Xin mời các bạn cùng theo dõi chi tiết!

Acetazolamid là gì?

Cong thuc cau tao cua Acetazolamid
Công thức cấu tạo của Acetazolamid

Acetazolamide là loại thuốc lợi tiểu và ức chế enzyme carbonic anhydrase, được dùng trong điều trị một số loại bệnh. Cơ chế hoạt động của nó là ngăn chặn sự phân hủy axit carbonic, góp phần tạo ra sự tích tụ của axit này.

FDA đã chấp thuận việc sử dụng acetazolamide cho các trường hợp bệnh tăng nhãn áp, tăng huyết áp nội sọ vô căn, suy tim sung huyết, say độ cao, liệt chu kỳ và động kinh.

Dược động học của Acetazolamid

Duoc dong hoc cua Acetazolamid
Dược động học của Acetazolamid

Dược động học của Acetazolamide có các đặc điểm sau:

  • Hấp thụ: Được hấp thụ tốt trong cơ thể.
  • Phân bố: Chất ức chế carbonic anhydrase như acetazolamide kết hợp chặt chẽ với enzyme carbonic anhydrase. Do đó, các mô có nồng độ enzyme cao như thận và hồng cầu thường có nồng độ acetazolamide cao hơn.
  • Chuyển hóa: Không trải qua quá trình chuyển hóa hoá học.
  • Thải trừ: Thời gian bán thải của acetazolamide trong huyết tương là khoảng 6-9 giờ. Con đường chính để thải trừ khỏi cơ thể là qua thận, thông qua quá trình bài tiết qua nước tiểu.

Dược lý và cơ chế tác dụng của Acetazolamid

Co chet tac dung cua Acetazolamid
Cơ chế tác dụng của Acetazolamid

Acetazolamide là một chất ức chế anhydrase carbonic mạnh có tác dụng điều chỉnh bài tiết chất lỏng trong cơ thể. Nó thường được sử dụng để điều trị các rối loạn co giật và hỗ trợ quá trình bài tiết nước tiểu trong những trường hợp cần kiểm soát lượng nước cơ thể.

Không giống như các loại thuốc lợi tiểu chứa thủy ngân, Acetazolamide không thuộc loại sulfonamid kìm khuẩn. Đúng hơn, đây là một loại sulfonamid không có khả năng ngăn chặn sự phát triển vi khuẩn, với cấu trúc hóa học và tác động dược lý khác biệt so với các loại sulfonamid kìm khuẩn.

Cơ chế tác dụng của Acetazolamide liên quan đến việc ức chế trực tiếp enzyme carbonic anhydrase trong hệ thần kinh trung ương. Điều này giúp giảm áp lực carbon dioxide trong phế nang phổi, dẫn đến tăng áp lực oxy động mạch.

Tác dụng lợi tiểu của nó phụ thuộc vào việc ức chế carbonic anhydrase, giảm lượng ion hydro để vận chuyển tích cực trong lòng ống thận. Kết quả là tạo ra nước tiểu có tính kiềm và thúc đẩy quá trình bài tiết bicarbonate, natri, kali và nước từ cơ thể.

Chỉ định của Acetazolamid

Acetazolamide, một loại thuốc lợi tiểu và ức chế carbonic anhydrase, được sử dụng trong điều trị một số bệnh được FDA chấp thuận và cả những trường hợp không được chấp thuận.

Các chỉ định được FDA chấp thuận bao gồm:

  • Bệnh tăng nhãn áp
  • Tăng huyế áp nội sọ vô căn
  • Suy tim sung huyết
  • Bệnh độ cao
  • Liệt định kỳ
  • Động kinh

Mặc dù không được FDA chấp thuận, Acetazolamide cũng đã được sử dụng trong các trường hợp sau:

  • Ngưng thở khi ngủ trung ương
  • Hội chứng Marfan
  • Phòng ngừa độc tính trên thận của methotrexate liều cao
  • Phòng ngừa bệnh thận do thuốc cản quang

Acetazolamide được coi là một lựa chọn điều trị truyền thống cho bệnh tăng nhãn áp bởi vì nó giúp giảm lượng thủy dịch trong cơ thể. Đặc biệt, trong điều trị chứng say độ cao, cơ chế hoạt động cơ bản của thuốc giúp kiềm hóa nước tiểu bằng cách tăng lượng bicarbonate trong đó. Điều này làm tăng tính axit trong máu khi bicarbonate được loại bỏ.

Ảnh hưởng đến cân bằng carbon dioxide trong cơ thể, kích thích cơ chế hô hấp tự nhiên để tăng cường oxy hóa, giúp cải thiện sức khỏe ở độ cao cao hơn.

Liều lượng và cách sử dụng của Acetazolamid

Acetazolamide thường được sử dụng cùng hoặc không cùng thức ăn và nên được uống với một lượng nước đủ. Có sẵn các liều 125 mg, 250 mg và 500 mg dưới dạng viên, cũng như dạng bào chế thuốc giải phóng nhanh hoặc giải phóng kéo dài.

Việc sử dụng tiêm tĩnh mạch (IV) acetazolamide có sẵn, nhưng không nên tiêm bắp (IM) loại này.

Liều lượng khuyến nghị thường là từ 250 mg đến 1000 mg mỗi ngày để điều trị bệnh tăng nhãn áp. Thông thường, liều được khuyến cáo là 250 đến 500 mg mỗi ngày. Đối với chứng say độ cao, liều dùng thường là 250 đến 500 mg mỗi ngày chia làm 2 lần.

Khi điều trị chứng phù nề, động kinh và lợi tiểu trong bệnh suy tim sung huyết, nên sử dụng liều thấp hơn, thường là 250 đến 375 mg. Tuy nhiên, điều trị động kinh có thể cần liều lượng cao hơn, lên tới 1000 mg mỗi ngày.

Cần cân nhắc khi sử dụng acetazolamide ở nhóm bệnh nhân cụ thể như sau:

  • Bệnh nhân suy thận: Không khuyến cáo sử dụng khi có vấn đề về thận rõ rệt.
  • Bệnh nhân suy gan: Không nên sử dụng ở bệnh nhân có xơ gan do nguy cơ gây ra bệnh não gan.
  • Mang thai và cho con bú: Việc sử dụng trong thai kỳ không được khuyến cáo do có thể gây quái thai, nhưng nếu có chỉ định cần thiết, bác sĩ lâm sàng mới nên kê đơn thuốc này. Dữ liệu cho thấy liều lượng acetazolamide thấp trong sữa mẹ và có thể không gây tác động đáng kể đến trẻ khi cho con bú, nhưng cần cân nhắc cẩn trọng.

Tác dụng phụ của Acetazolamid

Acetazolamide có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, từ những triệu chứng thông thường như mệt mỏi, đau bụng, buồn nôn, nôn và dị cảm đến những tác động ít phổ biến như phản ứng dị ứng, phân đen, giảm ham muốn tình dục, ù tai và thay đổi vị giác.

Một số bệnh nhân cũng có thể trải qua tâm trạng trầm cảm, cảm giác có vị đắng hoặc kim loại. Tuy hiếm hơn, nhưng việc sử dụng acetazolamide cũng có thể gây ra các vấn đề nghiêm trọng như nhiễm toan chuyển hóa, giảm nồng độ natri và kali trong máu.

Có những trường hợp ít thường gặp như sỏi thận, và có nguy cơ phát triển các vấn đề nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson, thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt, hoại tử biểu bì nhiễm độc hoặc hoại tử gan bùng phát.

Tuy acetazolamide có thể dùng qua đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch, nhưng không nên sử dụng cho những người có chức năng thận hoặc gan bị suy giảm.

Chống chỉ định của Acetazolamid

Không được khuyến nghị cho bệnh nhân có suy giảm chức năng gan hoặc mắc bệnh gan, do có thể làm giảm độ thanh thải amoniac và thúc đẩy phát triển bệnh não gan.

Những người mắc bệnh hạ kali máu hoặc hạ natri máu cũng không nên sử dụng acetazolamide vì thuốc có thể gây rối loạn điện giải. Nó cũng có thể ảnh hưởng đến chức năng thận, do đó bác sĩ cần cẩn trọng khi kê đơn cho những người mắc bệnh thận hoặc suy giảm chức năng thận.

Bệnh nhân nhiễm toan tăng clo máu không nên sử dụng acetazolamide.

Mặc dù acetazolamide không gây kéo dài khoảng QTc, nhưng những người có QTc kéo dài cần sử dụng thận trọng và theo dõi nồng độ kali do thuốc có khả năng gây hạ kali máu.

Bệnh nhân dị ứng với sulfonamid (dị ứng sulfa) không nên sử dụng acetazolamide.

Tương tác thuốc của Acetazolamid

Một số tương tác với các thuốc khác:

  • Thuốc gây nghiệm opioid: Amphetamine, Dextroamphetamine
  • Nhóm thuốc Corticoid: Fluticasone, Budesonide
  • Thuốc chủ vận Beta: Salmeterol, Formoterol
  • Thuốc chống kết tập tiểu cầu: Aspirin
  • Thuốc kháng Histamin H1: Diphenhydramine, Cetirizine
  • Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine (SSNRI): Duloxetine, Escitalopram
  • Thuốc chống đông máu: Apixaban
  • Thuốc lợi tiểu quai: Furosemide
  • Thuốc chống động kinh: Pregabalin
  • Thuốc chẹn kênh Beta: Metoprolol
  • Polyethylen glycol 3350
  • Thuốc ức chế bơm proton (PPI): Esomeprazole
  • Thuốc giảm đau, hạ sốt: Acetaminophen
  • Thuốc giảm đau gây mê: Hydrocodone
  • Thuốc giãn phế quản: Albuterol
  • Thuốc đối kháng thụ thể leukotriene: Montelukast
  • Hormon tuyến giáp: Levothyroxine
  • Thuốc hướng thần chống co giật: Topiramat
  • Vitamin và khoáng chất: Vitamin B12 (cyanocobalamin), Vitamin C (axit ascorbic), Vitamin D2 (ergocalciferol), Vitamin D3 (cholecalciferol), CoQ10, Omega-3
  • Thuốc an thần, gây ngủ nhóm Benzodiazepine: Alprazolam
  • Thuốc chống nôn sau phẫu thuật: Ondansetron

Tài liệu tham khảo

Trên đây là những kiến thức về Acetazolamid là gì mà Phòng khám Health Center cung cấp. Các bạn có thể thăm khám trực tiếp tại Quảng Bình thông qua địa chỉ

  • Trụ sở chính: Thôn Vĩnh Phú Quảng Hòa TX Ba Đồn
  • Hoặc đặt lịch thông qua số điện thoại: 084.502.9815.

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *